[发明专利]竹节香附素A在制备预防或治疗肝损伤药物中的应用

说明书

本发明公开了一种竹节香附素A在制备预防或治疗肝损伤药物中的应用，本发明竹节香附素A将对乙酰氨基酚损伤后的血浆中GSH含量明显增加，高剂量RDA增加了75.26％，恢复了肝脏GSH代谢水平，显著降低由APAP病模型引起的肝脏损伤。GSH在体内主要是通过其抗氧化能力使细胞免受各种有害物质的损伤，因此，当GSH被大量清除的时候就会对机体造成损伤。因此竹节香附素A有效的恢复了对乙酰氨基酚药物所引起的肝脏损伤情况。

(一)技术领域

本发明涉及一种竹节香附素A的新用途，即竹节香附素A在制备预防或治疗对乙酰氨基酚所致肝毒性药物中的应用。

(二)背景技术

对乙酰氨基酚(acetaminophen，APAP)是一种常用的非处方镇痛药和解热药，用于缓解患者的轻度症状.APAP过量是大多数工业化国家急性肝衰竭(ALF)的主要原因。APAP毒性在美国所有ALF病例中约占50％，汽车行业的死亡率为30％。在美国、英国、澳大利亚及其它欧美国家，APAP过量是药物性肝损伤和ALF最常见的原因。而且APAP应用非常广泛消费量巨大，在我国如百服宁、白加黑、泰诺、999感冒灵、维c银翘片等日常用药均含有大量的APAP。在目前对APAP所致肝衰竭的治疗仅限于N-乙酰半胱氨酸，其作用主要是通过恢复谷胱甘肽水平和支持性治疗。对于那些进展到肝衰竭的人来说，唯一有效的治疗方法就是肝移植。

竹节香附素A(Raddeanin A，RDA)为是从竹节香附(又名银莲花，两头尖)中分离出的一种三萜皂苷，《医方歌括》最早记载了两头尖可治疗乳腺癌。现代药理研究已证实RDA具有明显的抗肿瘤、抗炎、解热镇痛、抗惊厥、镇静等作用。目前实验研究中，主要是对于肿瘤具有一定的抑制作用，但作用机理仍不明确。

(三)研究内容

本发明目的是提供一种竹节香附素A在制备预防或治疗对乙酰氨基酚所致肝损伤药物中的应用。

本发明采用的技术方案是：

本发明提供一种竹节香附素A在制备预防或治疗肝损伤药物中的应用。

进一步，所述肝损伤药物为对乙酰氨基酚所致肝损伤药物。

本发明所述竹节香附素A结构式如下：

本发明中竹节香附素A主要是恢复了机体内GSH含量，GSH是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸集合而成的三肽化合物，其主要在肝脏中合成，在肝脏的代谢中起着重要的作用。

本发明的有益效果主要体现在：

本发明竹节香附素A将对乙酰氨基酚损伤后的血浆中GSH含量明显增加，高剂量RDA增加了75.26％，恢复了肝脏GSH代谢水平，显著降低由APAP病模型引起的肝脏损伤。GSH在体内主要是通过其抗氧化能力使细胞免受各种有害物质的损伤，因此，当GSH被大量清除的时候就会对机体造成损伤。因此竹节香附素A有效的恢复了对乙酰氨基酚药物所引起的肝脏损伤情况。

(四)附图说明

图1为本发明竹节香附素A对小鼠血浆中谷丙转氨酶(ALT)的影响。(柱状图中，不同的字符的条形图之间有显著性差异，P<0.05)。

图2为本发明竹节香附素A对小鼠血浆中谷草转氨酶(AST)的影响。(柱状图中，不同的字符的条形图之间有显著性差异，P<0.05)。

图3为本发明竹节香附素A对小鼠肝脏中GSH的影响。(柱状图中，不同的字符的条形图之间有显著性差异，P<0.05)。

图4为本发明竹节香附素A对小鼠肝脏中MDA的影响。(柱状图中，不同的字符的条形图之间有显著性差异，P<0.05)。