[发明专利]以N-Boc酰胺为原料合成酯类化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201811387347.0 申请日: 2018-11-21
公开(公告)号: CN109456185A 公开(公告)日: 2019-03-12
发明(设计)人: 雷川虎;叶丹锋;刘志园;陈闯 申请(专利权)人: 上海大学
主分类号: C07C67/20 分类号: C07C67/20;C07C69/78;C07C69/76;C07C69/92;C07C69/82;C07C69/75;C07C253/30;C07C255/57;C07C201/12;C07C205/57;C07D333/16;C07D295/088;C07D307/
代理公司: 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 代理人: 顾勇华
地址: 200444*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 酯类化合物 酰胺 原料合成 制备 官能团兼容性 亲核取代反应 醇类化合物 反应条件 无机碱 产率 催化剂
【权利要求书】:

1.一种以N-Boc酰胺为原料合成酯类化合物的制备方法,其特征在于该方法的具体步骤为:将N-Boc酰胺和醇按1:1.5的摩尔比溶于二甲基亚砜,再加入催化量的无机碱和分子筛,该反应温度为0~120℃;二氯甲烷萃取,饱和食盐水洗涤,有机相用无水硫酸钠干燥,去除溶剂,再分离提纯,得到酯类化合物,其结构式为:;所述的N-Boc酰胺的结构式为:;所述的醇的结构式为:;其中R1为:C1~C12的烷基、呋喃、噻吩、苯并噻吩、烯基或含取代基的芳烃;所述的含有取代基的芳烃中的取代基为:C1~C6的烷基、氟、氯、溴、甲氧基、三氟甲基、酯基、氰基或硝基中的至少一种;所述的R2为:C1~C12的烷基、环己烷基、二苯甲基、多氟取代的烷基、烯烃取代的烷基、脂肪杂环取代的烷基、呋喃烷基、噻吩烷基、芳基;所述的R3为氢原子、C1~C12烷基、苄基、酰基或磺酰基。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于反应温度为0℃~80℃,时间为2小时~24小时。

3.一种制备根据权利要求1所述的以N-Boc酰胺为原料合成酯类化合物的方法,其特征在于所述的无机盐为:Li2CO3、Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、K3PO4、LiOtBu、NaOtBu、KOtBu、NaOAc、KOAc、CsF、CsBr、CsOAc、HCOOCs、LiOH、NaOH、KOH。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的溶剂为:二氯甲烷、甲苯、二甲苯、乙醚、四氢呋喃、乙酸乙酯、正己烷、1,4-二氧六环、乙腈、二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺。

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