[发明专利]一种双吲哚并吡啶类衍生物的合成方法及在抗肿瘤中的应用

说明书

本发明涉及一种双吲哚并吡啶类衍生物的简单制备方法及其应用，本发明以三组分反应为基础，在酸性条件下，使用甲醇为溶剂，通过微波辅助反应关环合成该类双吲哚并吡啶类衍生物，且具有抗肿瘤活性，特别对结肠癌肿瘤细胞HCT116具有较强的抑制作用。

技术领域

本申请涉及药物合成领域，尤其是一种双吲哚并吡啶类衍生物的快速制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

吲哚并吡啶类衍生物是一类非常广泛的生物和药物活性，良好的治疗特性，可用于制备抑制蛋白质激酶活性的新型化合物；治疗糖尿病、高血压、高血脂症、高胆固醇症以及心血管并发症的药物；也可用于激酶抑制剂的化合物；改善细胞免疫性，抗病毒、抗细菌、抗微生物活性，治疗肿瘤或者精神病的药物。

常见的吡啶类化合物有咪唑并吡啶、苯并吡啶、吡啶并吡啶、噻吩并吡啶、吡唑并吡啶、呋喃并吡啶以及吲哚并吡啶等类型，尤其是吲哚并吡啶类化合物，可直接用于制备抑制血管紧张肽的中间体，可用于降低血压，也可用于其他药物中间体的制备，如胃溃疡或者十二指肠药物的治疗剂或者预防剂。人们对该类化合物的研究越来越多，相关化合物的合成和生物活性也有报道，本专利没有采用传统的合成步骤，而是运用多组分反应，一步建构该类化合物的母体结构，完成整体的框架。但是类似结构化合物的多组分反应，还没有很多的报道，急需更多的关注和研究。

发明内容

本发明的目的在于提供一种双吲哚并吡啶类衍生物的快速制备方法。本申请使用多组分反应，高氯酸催化下，通过微博辅助，一步可以合成双吲哚并吡啶类衍生物，该类可以用作抗肿瘤活性研究，用于制备抗肿瘤药物。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种双吲哚并吡啶类衍生物，其特征在于，衍生物的结构通式如下：

。

其中所述的R₁为C_1-10烷基链、芳基和杂芳基，R₂为氢原子、卤素、甲氧基、C_1-3烷基、硝基、氰基，R₃为氢原子、卤素、甲氧基、C_1-3烷基、硝基、氰基。

而且，所述化合物为6-苯基-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-环己基-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（4-溴苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-丁基-7,12-二氢吡啶并[3,2-B：5,4-B']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（4-氯苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（4-氟苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（4-硝基苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（3-溴苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（3,4-二氯苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（4-甲氧基苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（对甲苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。

而且，所述化合物为6-（2-溴苯基）-7,12-二氢吡啶并[3,2-b：5,4-b']二吲哚。