[发明专利]染料木素苄基哌嗪衍生物复配柿单宁在美白方面的应用

说明书

本发明公开了一种染料木素苄基哌嗪衍生物复配柿单宁在美白方面的应用。研究表明染料木素苄基哌嗪衍生物与柿单宁复配使用可显著提高美白效果。染料木素苄基哌嗪衍生物通过降低酪氨酸酶含量，减少黑素的生成；柿单宁在炎症因子、氧化应激、信号通路等方面起作用，抑制色素沉着达到美白效果。二者复配使用，可显著降低生产成本，且能发挥多途径美白作用及协同效果。柿单宁利用柿加工副产物或废料生产，成本较低，可弥补染料木素苄基哌嗪衍生物制备复杂、不适宜产业化生产的缺点，在保证美白效果的同时，显著降低了产品的成本。

技术领域

本发明公开了一种染料木素苄基哌嗪衍生物复配柿单宁在美白方面的应用，属于化妆品领域。

背景技术

随着经济的发展、时代的进步，健康美容日益得到人们的重视。皮肤的黑白与皮肤中的黑色素含量有关，黑色素是负责人皮肤颜色的主要色素，并在表皮基底层的黑素细胞“黑素体”中合成。酪氨酸酶（TYR）是一种含铜酶，在黑色素生成中起着关键作用。TYR通过羟基化将1-酪氨酸催化成1-3,4-二羟基苯丙氨酸，然后将其氧化成邻醌。因此，TYR抑制率的高低，成为衡量物质美白效果的重要指标。

柿单宁为柿子中的天然活性物质，已被证实对人体无毒，其具有收敛和美白作用，但未见有关其美白效果的研究报道。染料木素为异黄酮类物质中活性功能最高的一种，具有抗氧化作用且可抑制酪氨酸蛋白激酶的活性。故二者皆可作为美白成分用于美白产品中。

染料木素苄基哌嗪衍生物在美白方面的应用虽已有报道，但其对TYR的抑制率偏低，且其制备工艺较为复杂，反应条件较为苛刻，难以实现大批量生产。本发明将染料木素苄基哌嗪衍生物与柿单宁复配使用，通过检测豚鼠皮肤组织中TYR含量以及相关的炎症因子、细胞因子的变化，确定二者结合使用时的美白效果，并探析其作用途径和机理，为柿单宁、染料木素苄基哌嗪衍生物的开发提供思路。

发明内容

本发明目的在于提供一种染料木素苄基哌嗪衍生物复配柿单宁在美白方面的应用，由于染料木素苄基哌嗪衍生物昂贵的合成原料及复杂的工艺流程，限制了其在产品中大批量的应用；而柿单宁为实验室提取纯化，且为天然活性物质添加到美白产品中具有其独特的优势。本发明通过研究二者复配使用时的美白效果，发现柿单宁的添加不仅可以降低生产成本且二者可通过激活多种途径发挥协同效应，达到相同美白效果。

一种染料木素苄基哌嗪衍生物复配柿单宁在美白方面的应用，其特征在于：

（1）建立色素沉着模型：照射光源为40W紫外线灯管（320nm中波紫外线），距离褪去背部长毛的豚鼠皮肤高度为10cm，紫外线强度为1395uw/cm²，每天每只照射24min，总共照射三天；

（2）用消毒药棉吸附相应染料木素衍生物和柿单宁的复配液0.5mL，涂抹于豚鼠背部皮肤；每天涂抹1次，连续涂抹1个月；

（3）切取0.5g左右的豚鼠背部皮肤，分别放入加有2.0mL，4℃生理盐水的试管中，测定相关炎症因子、信号通路及氧化应激标记等指标。

所述的柿单宁制备过程如下：

（1）柿子洗净、擦干后削得柿皮；

（2）取一定量柿皮放入含1%盐酸的甲醇水溶液中；

（3）将步骤（2）的溶液置于超声波提取器中，提取温度70~80℃，时间1.5~2.5h，超声功率165~185W；

（4）将步骤（3）得到的溶液经过滤、浓缩得柿单宁粗提液；

（5）大孔树脂装入层析柱中，以3~5mL/min的速度将样品浓度为1.5~2.5mg/mL的柿单宁粗提液缓慢滴入层析柱中；

（6）先用蒸馏水洗脱，后用体积分数为70%的乙醇溶液洗脱，洗脱液减压浓缩，冷冻干燥得柿单宁粉。