[发明专利]嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811352300.0 | 申请日： | 2018-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN109293664B | 公开（公告）日： | 2020-06-02 |
| 发明（设计）人： | 刘宏民;余斌;王帅;李终睿 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州德勤知识产权代理有限公司 41128 | 代理人： | 王莉 |
| 地址： | 450001 河南省郑州*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 三氮唑肼类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物，结构式为如I或II所示：
其中，所述结构通式为I的嘧啶并1,2,4–三氮唑肼类化合物为具有下列基团的化合物之一：
C1:R1＝CH3-，
C2:R1＝CH3-，
C3:R1＝CH3-，
C4:R1＝CH3-，
C6:R1＝CH3-，
C7:R1＝CH3-，
C8:R1＝CH3-，
C9:R1＝CH3-，
C10:R1＝CH3-，
C11:R1＝CH3-，
C12:R1＝CH3-，
C13:R1＝CH3-，
C14:R1＝CH3-，
C15:R1＝CH3-，
C16:R1＝CH3-，
C17:R1＝CH3-，
C18:R1＝CH3-，
C19:R1＝CH3-，
C20:R1＝CH3-，
C21:R1＝(CH3)2CH-，
C22:R1＝Ph-，
2.一种权利要求1所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物的制备方法，包括步骤：以乙醇为溶剂，将化合物B与肼于常温下反应，制得所述嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物；其中，所述化合物B为化合物B1或化合物B2，且所述化合物B1的结构通式为该所述合物B2的结构式为
3.根据权利要求2所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物B的制备方法包括：所述化合物B的制备方法包括：化合物A与三氯氧磷于85℃-95℃进行回流反应，制得所述化合物B；其中，所述化合物A为化合物A1或化合物A2，且所述化合物A1的结构通式为所述化合物A2的结构式为
4.根据权利要求3所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物A的制备方法包括：化合物Q与β-酮酸酯类化合物在115℃-125℃温度下于冰醋酸中进行反应，得到所述化合物A；其中，所述化合物Q的结构式为当所述β-酮酸酯类化合物为R1COCH2COOC2H5时，制得所述化合物A1；当所述β-酮酸酯类化合物为且所述化合物Q的结构通式中的基团R2为苄基时，制得所述化合物A2。
5.根据权利要求4所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物Q的制备方法包括：以丙酮为溶剂，将2-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑在碱性条件下与氯化物R2Cl于55℃-65℃反应，制得所述化合物Q。
6.根据权利要求1所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物在制备以LSD1为靶点的抗肿瘤药物中的应用。
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