[发明专利]一种3-酰基苯并噻吩衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种3‑酰基苯并噻吩衍生物，其特征在于：其结构式为：本发明在反应物上选用化合物I和化合物II，这两种简单的化学原料直接获得3‑酰基苯并噻吩衍生物，提供了一种3‑酰基苯并噻吩衍生物的新途径以及一种新的3‑酰基苯并噻吩衍生物。并且在合成方法上，采用催化剂和氧化剂的共同作用下，在溶剂中发生反应，生产本发明所述的3‑酰基苯并噻吩衍生物，这此反应过程中，条件较为容易达到，反应过程中不会产生有害物质，进一步降低了3‑酰基苯并噻吩衍生物的合成难度和提高了对环境的友好度。

技术领域

本发明涉及有机化学领域，更具体的说是涉及3-酰基苯并噻吩衍生物。

背景技术

苯并噻吩及其衍生物，代表一类重要的杂环，作为广泛应用于药物，生物和材料的特殊结构。特别是3-酰基苯并噻吩因其作为生物活性分子的核心结构而受到关注。例如，雷洛昔芬作为选择性雌激素受体调节剂和抗微管蛋白剂，主要用于治疗女性绝经后骨质疏松症。其衍生物DRL527被发现是ERa(E353A)和ERb的突变选择性拮抗剂。还报道了其他相关实例，包括被认为是聚合抑制剂4的3-酰基苯并噻吩衍生物和作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的衍生物。

鉴于它们在药物化学中的重要性，开发合成3-酰基苯并噻吩衍生物的有效方法对化学家来说具有重要意义。合成3-酰基苯并噻吩的经典方法依赖于分子间Friedel-Crafts酰化，但在形成对环境有害的HCl，差的区域选择性和官能团耐受性方面通常受到若干限制。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供一种从简单的化学原料直接获得3-酰基苯并噻吩衍生物。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：

一种3-酰基苯并噻吩衍生物，

其结构式为：

作为本发明的进一步改进，

由化合物I和化合物II反应而成；

所述化合物I分子式结构为：

所述化合物II分子式结构为：

作为本发明的另一发明目的，提供一种3-酰基苯并噻吩衍生物的制备方法，

由化合物I和化合物II在Ag催化剂和氧化剂的溶剂中反应得到结构为的-酰基苯并噻吩衍生物，

其中：

所述化合物I分子式结构为：

所述化合物II分子式结构为：

作为本发明的进一步改进，

所述Ag催化剂为银盐；

所述氧化剂为过二硫酸盐。

作为本发明的进一步改进，

所述Ag催化剂为硝酸银、碳酸银中至少一种；

所以氧化剂为K₂S₂O₈、Na₂S₂O₈、(NH₄)₂S₂O₈中至少一种。

作为本发明的进一步改进，

所述溶剂为CH₃CN和H₂O的混合物。

作为本发明的进一步改进，

所述溶剂为体积比为1∶1的CH₃CN和H₂O混合物。

作为本发明的进一步改进，