[发明专利]N-叠氮基乙酰-D-甘露糖胺衍生物及其制备方法和在检测酯酶中的应用

说明书

本发明涉及涉及N‑叠氮基乙酰‑D‑甘露糖胺衍生物在检测酯酶中的应用。本发明主要涉及如下式(I)所示的N‑叠氮基乙酰‑D‑甘露糖胺衍生物及其制备方法和在检测酯酶中的应用：其中，R₁选自为H、F、Cl、Br、I、‑OH、‑NH₂、‑NO₂、‑N₃、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、‑CO‑C_1‑6烷基、‑CO‑NH‑C_1‑6烷基、‑COOC_1‑6烷基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基；所述芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基任选被如下基团取代：F、Cl、Br、I、‑OH、‑NH₂、‑NO₂、‑N₃、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基；R₂、R₃相同或不同，彼此独立地选自为O、S、NH、NMe；n₁、n₂相同或不同，彼此独立地选自为1‑4的整数；表示a键或e键。

技术领域

本发明涉及N-叠氮基乙酰-D-甘露糖胺衍生物及其制备方法和应用，尤其涉及N-叠氮基乙酰-D-甘露糖胺衍生物在检测酯酶中的应用。

背景技术

真核细胞中，多糖参与着细胞膜的构建，在细胞的信息交流、相互作用等方面具有重要作用。然而细胞中的多糖分子结构各异，人们对其进行标记和功能研究存在一定的困难。化学修饰的一些非天然糖类可以通过细胞的糖代谢过程在细胞膜上表达出多糖，从而为多糖功能的研究提供了新的方法。无需催化剂催化的生物正交点击反应因具有特异性高、反应速度快、生物相容性好等优点正成为一种安全有效的细胞检测和标记的方法，在癌细胞的标记和纳米粒子的体内靶向给药等方面具有潜在的应用，受到人们的日益关注。

然而，无需催化剂催化的生物正交点击反应对细胞功能的影响及其对疾病的治疗功效还有待进一步的研究，且基于糖代谢过程以及利用生物正交点击反应来检测生物体内化合物的工作还很少被报道，因此对生物正交点击反应和糖代谢过程的研究对于多糖的检测和标记、癌细胞的识别与治疗、药物释放、生物分子的检测等方面具有重要意义。此外，酯酶是一种重要的药物靶向物和前药激活剂，酯酶活性与很多药物和前药的新陈代谢有关。酯酶探针在评估各种带酯键的药物的治疗功效方面具有重要的应用，但是目前很多检测酯酶的荧光探针还远远不能达到令人满意的程度，因此，利用生物正交点击反应和糖代谢过程检测酯酶的方法为研究酯酶的功能提供了一种新的途径。

发明内容

本发明的目的在于提供一种N-叠氮基乙酰-D-甘露糖胺衍生物。

本发明的另一目的在于提供上述N-叠氮基乙酰-D-甘露糖胺衍生物的制备方法。

本发明的又一目的在于提供上述N-叠氮基乙酰-D-甘露糖胺衍生物在检测酯酶中的应用。

本发明通过如下技术方案实现：

下式(I)所示的N-叠氮基乙酰-D-甘露糖胺衍生物：

其中，R₁选自为H、F、Cl、Br、I、-OH、-NH₂、-NO₂、-N₃、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、-CO-C_1-6烷基、-CO-NH-C_1-6烷基、-COOC_1-6烷基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基；所述芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基任选被如下基团取代：F、Cl、Br、I、-OH、-NH₂、-NO₂、-N₃、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；