[发明专利]一种卡巴他赛-榄香烯复合脂质体及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811324737.3 申请日: 2018-11-08
公开(公告)号: CN109260156B 公开(公告)日: 2021-11-09
发明(设计)人: 谢恬;曾昭武;曾义英;曾义军;张娜娜;李晨曦 申请(专利权)人: 杭州师范大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/22;A61K31/337;A61K31/015;A61P35/00
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 311121 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 榄香烯 复合 脂质体 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种卡巴他赛-榄香烯复合脂质体,其特征在于,所述复合脂质体由卡巴他赛和榄香烯共同包封在磷脂、聚乙二醇衍生物和胆固醇中形成,所述卡巴他赛与榄香烯的质量比为1:10~150;

所述的卡巴他赛-榄香烯复合脂质体的制备方法,包括如下步骤:

(1)将卡巴他赛溶于无水乙醇,再加入聚乙二醇衍生物、胆固醇、磷脂和榄香烯,升温至70~90℃熔融得到有机相;

(2)将甘油和水混合,在50~70℃条件下保温得到水相;再将步骤(1)得到的有机相加入水相中,高速剪切后再进行高压均质,得到所述复合脂质体;所述高压均质的条件为:压力400~1000bar,时间3~10min;

所述榄香烯、聚乙二醇衍生物与磷脂的用量比为1:1~5:2~10。

2.如权利要求1所述的卡巴他赛-榄香烯复合脂质体,其特征在于,所述榄香烯为α-榄香烯、β-榄香烯、γ-榄香烯或δ-榄香烯中的任意一种或几种不同比例的混合物。

3.如权利要求1所述的卡巴他赛-榄香烯复合脂质体,其特征在于,所述磷脂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、氢化磷脂或合成磷脂的一种或多种。

4.如权利要求1所述的卡巴他赛-榄香烯复合脂质体,其特征在于,所述聚乙二醇衍生物选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇或维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。

5.如权利要求1所述的卡巴他赛-榄香烯复合脂质体,其特征在于,所述胆固醇与磷脂的用量比为1:5~50。

6.如权利要求1~5任一项所述的卡巴他赛-榄香烯复合脂质体在制备治疗紫杉烷类耐药肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述卡巴他赛与榄香烯的质量比为1:50~125。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述紫杉烷类耐药肿瘤为紫杉烷类耐药乳腺癌、紫杉烷类耐药肺腺癌或紫杉烷类耐药结肠癌。

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