[发明专利]一种酒石酸西尼必利片组合物

说明书

本发明涉及一种西尼必利组合物，属于制药技术领域。本发明所述酒石酸西尼必利组合物，每千片组合物中，含有酒石酸西尼必利1g，微粉硅胶8‑15g，硬脂酸钙2.2‑4.5g（其中，二分之一内加），碳酸钙2‑6g，微晶纤维素40‑68g，无水乳糖30‑50g。本发明技术方案获得了含量均一的酒石酸西尼必片剂组合物，且所述组合物在存放过程中稳定。

技术领域

本发明涉及一种西尼必利组合物，属于制药技术领域。

背景技术

胃动力指的是胃部肌肉的收缩蠕动力，包括胃部肌肉收缩的力量和频率。胃动力不足，也是“消化不良”。胃动力障碍是造成非溃疡性消化不良的主要原因。造成胃动力障碍因素包括精神情绪变化、胃分泌功能紊乱、功能性消化不良等。当人的胃动力出现障碍时，会发生上腹胀满、易饱、饭后腹胀、恶心、呕吐等消化不良症状。

胃动力药(Gastroprokinetics)又称胃肠推动药，是能增加胃肠推进蠕动的功能性胃肠用药，这类药主要用于消化不良和胃食管反流。近年来，人民生活水平日益提高，但由于不注意饮食习惯等因素，患有胃部不适、胃胀、食欲不振等胃肠疾病的人也越来越多。据统计，我国胃病发病率约为7%～10%，发病人数约3亿人左右，居世界之首。因此胃动力药也随之广泛用于临床并备受关注。

酒石酸西尼必利片，活性成分化学名：4-氨基-N-[1-(3-环己烯-1-基甲基)-4-哌啶基]-2-乙氧基-5-硝基苯甲酰胺酒石酸盐。商品名：希笛尼，英文名称Cilazapril。为一种强效5-H1和5-H2受体拮抗剂，用于胃肠道运动紊乱。

酒石酸西尼必利片市售规格为1mg，属于小规格制剂。由于酒石酸西尼必利原料药粘性较大，容易粘冲；且静电吸附严重，在片剂的制备过程中，吸附在容器及设备的周围，导致片剂的含量非常不均一。

发明内容

本发明针对酒石酸西尼必利片剂含量不均一的问题，提供一种合理的处方配比，解决酒石酸西尼必利原料药粘性较大，且静电吸附严重给片剂制备带来的困难。本发明解决的另一个问题是解决酒石酸西尼必利片剂在储存过程中的有关物质含量升高问题。

本发明的技术方案是：一种酒石酸西尼必利片组合物，每千片组合物中，含有酒石酸西尼必利1g，微粉硅胶8-15g，硬脂酸钙2.2-4.5g（其中，二分之一内加），碳酸钙2-6g， 微晶纤维素40-68g，无水乳糖30-50g。

本发明技术方案中，微粉硅胶、内加的硬脂酸钙，解决了主药的粘性和静电问题，产品的含量均一。碳酸钙的加入，解决了存放过程中酒石酸西尼必利有关物质升高的问题。

优选的，本发明所述酒石酸西尼必利片组合物，每千片组合物中，含有酒石酸西尼必利1g，微粉硅胶10-12g，硬脂酸钙2.5-4g（其中，二分之一内加），碳酸钙3-4.5g，微晶纤维素46-60g，无水乳糖35-46g。

优选的，本发明所述酒石酸西尼必利片组合物，每千片组合物中，含有酒石酸西尼必利1g，微粉硅胶11g，硬脂酸钙3g（其中，二分之一内加），碳酸钙3.5g， 微晶纤维素55g，无水乳糖42g。

本发明所述酒石酸西尼必利片组合物的制备方法，包括以下步骤：

第一步 酒石酸西尼必利过100目筛，其他辅料过60目筛；

第二步 处方量的酒石酸西尼必与处方量的微粉硅胶、二分之一处方量的硬脂酸钙混合均匀；

第三步 第二步所得，与处方量的碳酸钙、微晶纤维素、无水乳糖混合均匀，用50%乙醇作为润湿剂，制软才，55℃烘干，整粒；

第四步 第三步所得，加入剩余二分之一处方量的硬脂酸钙混合均匀，压片。

本发明所述制备方法，首先让酒石酸西尼必利与微粉硅胶、硬脂酸钙混合，用辅料微粉硅胶和硬脂酸钙，对主药进行包覆，解决了其粘性和静电问题。