[发明专利]山奈酚在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用

说明书

本发明公开了山奈酚在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用，特别是口服给药具有优异的抗类风湿性关节炎作用，通过采用胶原诱导建立的关节炎模型试验山奈酚以灌胃和腹腔注射方式给药效果，发现灌胃给予山奈酚对胶原诱导关节炎模型小鼠具有保护作用，且效果优于腹腔给药，与阳性药物来氟米特治疗效果相当，为临床治疗类风湿性关节炎和相关自身免疫性疾病提供了一个优选药物。

技术领域

本发明属于生物医药技术，特别是涉及山奈酚在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用。

背景技术

类风湿性关节炎是一种以关节组织病变为主要特征，发病机制尚不明确的能引起关节部位畸变，最终导致残疾的一类综合性、全身性、慢性自身免疫性疾病，被世界卫生组织列为世界五大疑难杂症之一，被称为“不死的癌症”。近年来，虽然对于类风湿性关节炎的治疗已取得了许多新成果，但治疗选择依然有限，治疗效果尚不理想，因此寻找新的类风湿性关节炎治疗药物具有重要的学术价值和临床意义。

山奈酚，分子式C₁₅H₁₀O₆，分子量286.24，结构式如下：

其药理活性广泛，研究表明山奈酚具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗炎、免疫调节等多种药理活性，安全性较高。来氟米特，是类风湿性关节炎治疗的二线药物，疗效确切，使用广泛。经本发明人研究发现山奈酚在口服给药时抗类风湿性关节炎作用与阳性药来氟米特相当，且明显优于腹腔注射给药，有望通过进一步研究和开发，用于制备治疗类风湿性关节炎口服药物中的应用。

发明内容

发明目的：针对现有技术存在的上述问题，本发明提供了山奈酚在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用，特别是将山奈酚应用于制备新的抗类风湿性关节炎的口服药物。

技术方案：本发明公开了山奈酚在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用。

进一步的，所述药物以山奈酚为活性成分，采用药剂学上可接受的工艺和辅料制备而成。

其中，所述药学上可接受的辅料选自填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、助溶剂、吸附载体、溶剂、抗氧剂、吸附剂、渗透压调节剂、pH调节剂。

优选的，所述药物为口服制剂。

所述药物剂型可以为片剂、胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、贴剂、微丸、微囊、脂质体、微球、缓控释制剂或控释制剂。

所述山奈酚纯度大于95％。

有益效果：本发明提供了山奈酚在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用，特别是口服给药具有优异的抗类风湿性关节炎作用，为制备治疗抗类风湿性关节炎口服药物提供了更多的选择。

附图说明

图1为足爪厚度和关节炎评分统计；其中，A：关节炎评分；B：足爪厚度；C：HE染色结果；

图2为血浆炎症因子水平统计；其中，A：血浆IL-1β含量；B：血浆TNF-α含量；C：血浆IL-6含量；D：血浆anti-Type II Collagen IgG含量。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行详细的说明。

本实施例通过建立胶原诱导关节炎(Collagen-induced arthritis,CIA)模型，以临床二线药物来氟米特为阳性药，评价山奈酚口服和腹腔给药的抗类风湿性关节炎作用。

药物来源：

山奈酚：成都曼斯特生物科技有限公司，批号：MUST-17032911。

来氟米特：中国食品药品检定研究院，批号：100571-200601。