[发明专利]一种含有孟鲁司特钠的药物组合物

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有孟鲁司特钠的药物组合物，所述的药物组合物孟鲁司特钠、十八烷基富马酸钠、甘露醇、填充剂和粘合剂。本发明的本发明的产品稳定性好，具有更加优秀的产品质量；本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有孟鲁司特钠的药物组合物及其颗粒剂的制备方法。

背景技术

孟鲁司特钠结构为(+)-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐。孟鲁司特钠为白色至灰白色的粉末，可溶于甲醇、乙醇和水，但难溶于乙腈。

孟鲁司特钠分子的末端碳原子上含有一个羟基、两个甲基和一个苯环，空间位阻很大，孟鲁司特钠在储存过程中，会在温度的催化下，有关物质逐渐增加。

中国专利CN101732268A公开了一种孟鲁司特钠片剂的制备方法，采用干法制粒，直接压片，避免了湿法制粒造成的一些影响，但干法制粒比较复杂，对设备要求比较高，而且制得的片剂稳定性也并没有改善，同样见光易变色分解。

中国专利CN1961867A公开了一种孟鲁司特钠的颗粒剂，中国专利CN1287792C公开了一种孟鲁司特钠分散片，中国专利CN101773481A公开了一种含有孟鲁司特钠的咀嚼片，上述专利的制备均采用一般工艺制得，制得的制剂同样稳定性差，见光易变色分解。

发明内容

本发明的目的是提供一种新的含有孟鲁司特钠的药物组合物，该药物组合物的稳定性好。

本发明的另一个目的在于提供一种含有孟鲁司特钠的药物组合物的制备方法，该方法适合工业生产。

具体而言，本发明提供了：

一种含有孟鲁司特钠的药物组合物，含有：孟鲁司特钠、十八烷基富马酸钠、甘露醇、填充剂和粘合剂。

所述的含有孟鲁司特钠的药物组合物为颗粒剂。

所述的含有孟鲁司特钠的药物组合物，各组分的重量比为：

所述的填充剂选自淀粉、乳糖、山梨醇、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或几种。

所述的粘合剂为羟丙基纤维素水溶液。

所述的含有孟鲁司特钠的药物组合物制备成颗粒剂，其制备方法包括以下步骤：

(1)称取处方量的十八烷基富马酸钠、甘露醇、填充剂置于流化床造粒机中，用粘合剂进行喷雾造粒后，进行干燥；

(2)孟鲁司特钠溶液制备：称取处方量的孟鲁司特钠加入到纯化水中，搅拌直至目视观察全部溶解，药液消泡完全后使用；

(3)将干燥的步骤(1)所得的颗粒置于流化床造粒机中，用步骤(2)所得的孟鲁司特钠溶液对步骤(1)所得的颗粒进行喷雾上药后，进行干燥；即得。

本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果：

1、本发明的产品稳定性好，有关物质小于等于0.3％。

2、本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。