[发明专利]作为有生理学价值的硝酰氧基供体的N-羟基磺酰胺衍生物有效
申请号: | 201811276476.2 | 申请日: | 2007-03-16 |
公开(公告)号: | CN109438298B | 公开(公告)日: | 2021-10-08 |
发明(设计)人: | J·P·托斯卡诺;F·A·布鲁克菲尔德;A·D·科昂;S·M·考特尼;L·M·弗罗斯特;V·J·卡利什 | 申请(专利权)人: | 约翰斯霍普金斯大学;卡尔迪奥克斯尔制药公司 |
主分类号: | C07C311/48 | 分类号: | C07C311/48;A61K31/18;A61P9/00;A61P9/04;C07D261/10;C07D231/18;C07D333/34 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 有生 理学 价值 硝酰氧基 供体 羟基 磺酰胺 衍生物 | ||
1.一种制备式(III)的化合物或其药学上可接受的盐的方法:
其中
R1为H;
R2为H;
n为0;
b为1-4的整数;
各R8独立地选自下列基团:卤素、CF3、NO2、CN、苯基、(C1-C8)烷基、SO2NHOH、SO2CH3、-SO2苯基、-C(O)O(C1-C4)烷基和吗啉代;且
Q9、Q11、Q12、Q13和Q14经定义使得环C为呋喃或噻吩;
所述方法包括将式A1的化合物与盐酸羟胺反应,其中所述式A1的化合物具有结构:
且R为包含Q9、Q11、Q12、Q13和Q14的杂环基并且经1至4个R8取代。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,在式(III)的化合物中,各R8独立地选自F、Br、Cl、CF3、苯基、甲基、SO2NHOH和C(O)O(C1-C4)烷基。
3.根据权利要求2所述的方法,其中,在式(III)的化合物中,R8为甲基且环C为呋喃。
4.一种制备式(III)化合物或其药学上可接受的盐的方法:
其中
R1为H;
R2为H;
n为0;
b为1;
R8为Cl、Br、硝基、甲基或氰基;且
Q9、Q11、Q12、Q13和Q14经定义使得环C为呋喃或噻吩;
所述方法包括将式A1的化合物与盐酸羟胺反应,其中所述式A1的化合物具有结构:
且R为包含Q9、Q11、Q12、Q13和Q14的杂环基并且经1个R8取代。
5.根据权利要求4所述的方法,其中,在式(III)的化合物中,R8为甲基且环C为呋喃。
6.一种制备如下化合物或其药学上可接受的盐的方法,
所述方法包括将式A1的化合物与盐酸羟胺反应,其中所述式A1的化合物具有结构:
且为3,5-二甲基异恶唑-4-磺酰氯。
7.一种制备如下化合物或其药学上可接受的盐的方法,
所述方法包括将式A1的化合物与盐酸羟胺反应,其中所述式A1的化合物具有结构:
且为1-甲基-1H-吡唑-3-磺酰氯。
8.一种制备如下化合物或其药学上可接受的盐的方法:
所述方法包括将式A1的化合物与盐酸羟胺反应,其中所述式A1的化合物具有结构:
且为4-溴噻吩-3-磺酰氯,3-溴噻吩-2-磺酰氯,4-溴-2,5-二氯噻吩-3-磺酰氯或4-苯基-5-(三氟甲基)噻吩-3-磺酰氯。
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