[发明专利]低聚茋类化合物的用途

说明书

本发明提供低聚茋类化合物在制备预防和/或治疗糖脂代谢紊乱的药物中的应用，通过对从马蔺种子中提取9种低聚茋类化合物进行进行活性研究，验证了所述化合物能够抑制脂肪细胞分化，改善胰岛素抵抗，提高脂肪细胞对胰岛素的敏感性，从而用于制备预防或治疗肥胖、II型糖尿病等代谢紊乱疾病的药物。

技术领域

本发明涉及低聚茋类化合物的医药用途领域，特别是涉及低聚茋类化合物在制备与糖脂代谢紊乱相关疾病药物中的用途。

背景技术

马蔺(Iris lactea Pall.var.Chinensis(Fisch.)Koidz)是被子植物门(Angiospermae) 鸢尾科(Iridaceae)鸢尾属(Iris)的多年生草本宿根植物。目前为止，已经从马蔺 的种子中分离得到多种化学成分，包括黄酮类、苯醌类、低聚茋类等。现代药理学对马蔺中的主要活性成分进行了研究，发现马蔺具有多种药理活性，如放射增敏作 用、抗辐射作用、增强免疫力、抗生育、抗着床作用等。但是近年来对马蔺的化学 成分和药理作用研究多局限于马蔺子甲素的射增敏作用，而对其他化学成分及活性 作用研究尚不深入。因此，需要在现有的研究基础上对马蔺的其他化学成分及药理 作用进行更加深入、细微的研究与活性机制探讨。

肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、心血管疾病等糖脂代谢紊乱疾病正逐渐侵害 着人们的健康，而长期服用传统治疗药物会对患者的身体产生副作用影响，因此， 急需开发出更安全有效的天然植物来源的药物。

发明内容

本发明提供从马蔺中提取得到低聚茋类化合物在制备预防和/或治疗糖脂代谢紊乱相关疾病药物中的用途，所述化合物具有抑制脂肪细胞分化、改善胰岛素抵抗 的功效。

本发明提供低聚茋类化合物的用途，所述低聚茋类化合物包括以下结构式的化合物，各化合物的结构式和命名如下：

本发明提供上述低聚茋类化合物在制备预防和/或治疗糖脂代谢紊乱的产品中的应用。所述糖脂代谢紊乱的产品包括抑制脂肪细胞分化的产品和改善胰岛素抵抗 的产品；所述产品可以是药物、保健品或其他具有抑制脂肪细胞分化和/或改善胰岛 素抵抗的产品。其中，上述F类(命名中的首字母)和T类低聚茋类化合物均具有 改善胰岛素抵抗和线粒体功能的效果，其中T类化合物同时具有抑制脂肪细胞分化 的作用。

所述产品为药物时，药物包括预防和/或治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、 心血管疾病、代谢综合征相关疾病中至少一种；进一步地，所述糖尿病为II型糖尿 病。

根据脂肪细胞分化成熟前后，所述药物分可分为抑制脂肪细胞分化和改善成熟的脂肪细胞的胰岛素抵抵抗两大类。

本发明提供的上述T类化合物在制备抑制脂肪细胞分化的药物中的应用。

所述脂肪细胞分化抑制剂为抑制脂肪细胞分化的药物。

进一步地，所述药物为降脂药物和/或降糖药物。

所述降脂降糖药物为抑制脂肪细胞胞浆内脂滴的产生及减少甘油三脂含量的药物。

进一步地，所述药物为脂肪细胞G1/S期进程抑制剂或阻滞剂。

所述脂肪细胞G1/S期抑制剂为阻滞脂肪细胞G1/S期的进程的药物。

进一步地，所述药物为PPARγ拮抗剂、C/EBPα拮抗剂、SREBP-1c拮抗剂、 FABP4拮抗剂中的至少一种。

所述PPARγ拮抗剂、C/EBPα拮抗剂、SREBP-1c拮抗剂或FABP4拮抗剂为 降低脂肪细胞转录因子PPARγ、C/EBPα、SREBP-1c、FABP4的基因表达和蛋白表 达水平的药物。