[发明专利]一种对姜黄素具有保护作用的溶致液晶载体的制备方法及体外释放性能

说明书

本发明提供了一种对姜黄素具有保护作用的溶致液晶载体。在37℃下构筑了卵磷脂/香叶醇/水体系的三元相图，在相图中选择样品点包载姜黄素制备了不同的载药液晶样品。研究了不同液晶样品中姜黄素的光、热稳定性以及体外释放行为。结果表明：载药液晶对姜黄素具有缓释效果，能够在40h达到65％的累积释放量；在一段时间内观察到包封在液晶载体中的姜黄素对光和热的稳定性更好，多数液晶样品中药物残存率在50％以上。说明溶致液晶减缓了姜黄素的降解，对姜黄素起到了保护作用。

技术领域

本发明属于姜黄素药物载体领域，特别涉及一种对姜黄素具有保护作用的溶致液晶载体的制备方法及体外释放性能。

背景技术

姜黄素是一种多酚类药物，可从植物姜黄中提取。由于其具有许多生物活性和药理作用，如抗氧化，抗炎，抗菌和抗癌。近年来在药理学和生物学等方面得到了广泛的关注。但姜黄素光敏性较强，高温下会稳定性降低，在生理PH下稳定性差，生物利用率不高，在一定程度上限制了其在临床医学领域的应用，姜黄素的包封可显着改善这些缺陷。所以选择生物相容性的载体包载姜黄素具有重要意义。

当表面活性剂分子在溶液中的浓度超过临界胶束浓度时自组合形成胶束聚集体，而当体系内胶束聚集到一定程度会自组装成更高级的聚集体。溶致液晶就是基于溶剂环境诱导的两亲分子的自组装。具有热力学稳定性,结构类似于生物膜，因此正受到药物载体领域研究者愈来愈多的关注。用于药物载体的表面活性剂聚集体要求各组分安全无毒、生物相容性好，天然表面活性剂如卵磷脂引起了广泛的关注。卵磷脂是生物薄膜脂类基质的重要成分，无毒、无刺激、具有良好的生物相容性及可降解性，其能够形成多种超分子自组装体结构，在做药物载体方面具有良好的优越性。通过向卵磷脂-水形成的层状相体系中加入第三种组分，通过改变界面弯曲性质能够诱导非层状中间相的形成，因此，由卵磷脂/油/水组成的体系表现出丰富的相行为。

发明内容

为了克服上述不足，本发明以天然表面活性剂分子卵磷脂为研究对象，研究其在37℃下在香叶醇/水介质中的相行为，在相图的液晶相区内选点包载姜黄素构建载药液晶。研究姜黄素在载药液晶中的体外释放行为，探索了姜黄素在溶致液晶载体中的光及热稳定性。现有的文献中没有关于卵磷脂/香叶醇/水体系制备的溶致液晶对姜黄素稳定性的保护作用及对姜黄素缓释性能的研究。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种对姜黄素具有保护作用的溶致液晶载体，所述载体为卵磷脂/香叶醇/水三相体系，其中，卵磷脂与香叶醇的质量比为10:0到0:10。

在一些实施例中，所述载体由如下重量份的原料构成：卵磷脂55～75份、香叶醇5-25份、水10～30份。

在一些实施例中，所述载体由如下重量份的原料构成：卵磷脂55～65份、香叶醇5-15份、水10～20份。

在一些实施例中，所述载体由如下重量份的原料构成：卵磷脂65～75份、香叶醇15-25份、水20～30份。

在一些实施例中，所述载体中姜黄素的负载量为0.19～0.95mg/g(载药液晶)。

本申请中所采用的油相(香叶醇)为负载姜黄素的饱和的香叶醇溶液。37℃下，姜黄素在香叶醇中的饱和溶解度为3.8mg/g。因此，在不同的样品中，香叶醇含量不同对应的载体中姜黄素的负载量也不同。在本文中各样品的姜黄素负载量分别为：0.95mg/g(A₁)，0.57mg/g(A₂)，0.19mg/g(A₃)，0.57mg/g(A₄)，0.57mg/g(A₅)。

本发明还提供了一种对姜黄素具有保护作用的溶致液晶载体的制备方法，包括：

将卵磷脂和香叶醇在水浴条件下混合均匀，然后在搅拌条件下，滴加水，在37±0.1℃水浴中静置平衡，即得。