[发明专利]Amurensin H衍生物EAPP在治疗和预防再生障碍性贫血中的应用

说明书

本发明公开了一种如式(Ⅰ)所示的Amurensin H衍生物EAPP在制备治疗和/或预防再生障碍性贫血产品中的应用。本发明所述的Amurensin H衍生物EAPP制备方法简单，具有明显的抗炎活性，对再生障碍性贫血具有显著的治疗作用，可以单体或药用组合物的形式应用于再生障碍性贫血的临床治疗中，对再生障碍性贫血以及免疫相关疾病的治疗具有潜在的应用价值。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种Amurensin H衍生物EAPP或其药学上可接受的盐，及含有该衍生物或其医学上可接受的盐的药用组合物，在预防和/或治疗再生障碍性贫血中的应用。

背景技术

再生障碍性贫血(简称再障，aplastic anemia，AA)是一种较为严重的血液系统疾病，由化学、物理、生物因素或其它不明原因所致，以骨髓造血功能衰竭致全血细胞减少为特征，临床主要表现为贫血、出血和感染，可危及生命。其发病原因与发病机制十分复杂，目前认为与造血干/祖细胞缺陷、骨髓造血微环境异常和免疫失调介导的骨髓造血抑制有关。其中免疫功能失调在再障发病过程中的关键作用已经取得了比较广泛的共识。异基因造血干细胞移植是目前唯一能够治愈再障的治疗方案，但由于移植配型难，大部分患者只能采取药物进行免疫抑制治疗。然而，免疫抑制剂对免疫系统的整体抑制会给患者带来严重的不良反应，且价格昂贵、复发率高，治疗效果不尽人意。因此寻找更为有效的治疗途径和药物是再障治疗的迫切需求。

Amurensin H(7,8-脱氢葡萄藤戊素)是从民间药用植物山葡萄(Vitisamurensis)根中分离得到白藜芦醇二聚体，具有良好的体内外抗炎活性与较低的毒性。本发明科研人员以Amurensin H为先导化合物，经一系列结构改造与优化，得到了一种具有显著抗再生障碍性贫血作用的Amurensin H衍生物EAPP，其结构如式(Ⅰ)所示。且该化合物在治疗和/或预防再生障碍性贫的应用目前尚未见相关报道。本专利涉及该化合物在治疗和/或预防再生障碍性贫血中的应用。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明要解决的技术问题是提供一种Amurensin H衍生物EAPP或其药物组合物在制备用于预防、治疗或辅助治疗再生障碍性贫血的药物和/或保健品中的应用。

本发明的目的之一在于提供一种如式(I)所示的Amurensin H衍生物EAPP及其药效学上可接受的盐，在制备用于预防、治疗或辅助治疗再生障碍性贫血的药物和/或保健品中的应用。

本发明的另一个目的在于提供一种药物组合物，其中包括至少一个如式(I)所示的Amurensin H衍生物EAPP及其药学上可接受的盐，在制备用于预防、治疗或辅助治疗再生障碍性贫血的药物和/或保健品中的应用。

本发明的第三方面是提供第一方面所述衍生物的制备方法。

为实现本发明上述目的，本发明以Amurensin H为先导化合物，通过结构修饰方法合成了一种Amurensin H衍生物EAPP，并研究了该类化合物在治疗再生障碍性贫血方面的应用。

具体而言，本发明涉及一种如式(Ⅰ)所示的Amurensin H衍生物EAPP及其药效学上可接受的盐，在制备治疗和/或预防再生障碍性贫血产品中的应用。

为了完成本发明的目的，本发明涉及该Amurensin H衍生物EAPP及其药效学可接受的盐，及其药物组合物在再生障碍性贫血和其它免疫相关疾病中的应用。