[发明专利]一种盐酸阿米替林片剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸阿米替林片剂，包括以下各组分及其重量百分含量：盐酸阿米替林35‑40％，玉米淀粉25‑30％，糊精5‑8％，预胶化淀粉5‑8％，磷酸氢钙8‑10％，蔗糖6‑8％，羟丙基甲基纤维素0.5‑1％，低取代羟丙基纤维素1‑3％，二氧化硅1‑3％，砂仁粉0.5‑2％，羧甲淀粉钠0.5‑1％，硬脂酸镁0.5‑1％，包衣预混料1‑2％。本发明在现有原料的基础上加入二氧化硅和砂仁粉，通过研究发现，得到的盐酸阿米替林片剂稳定，并且能够快速得溶出，迅速起效，提高了用药安全性和有效性，避免不良反应的发生率。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种盐酸阿米替林片剂及其制备方法。

背景技术

盐酸阿米替林，别名是N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐，是目前用于原发性失眠的抗抑郁药物之一，属于三环类抗抑郁药，主要通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的重吸收而发挥作用，也可阻断乙酰胆碱和组胺等神经递质。此外，盐酸阿米替林在儿科治疗中还可用于治疗儿童多动症。成人的剂量一般为200mg，而对于原发性失眠患者，其一般剂量为10-25mg；对于抑郁症患者，你只有服药三个星期以上才能知道这种药对你是否有效。因此，使用盐酸阿米替林治疗的患者每日必须咽下数片药片。

目前，国内盐酸阿米替林的剂型主要是片剂，国家食品药品监督管理总局网站公开的数据表明：盐酸阿米替林原料药，国产药品有2种，进口药品为0；盐酸阿米替林片国产药品有3种，进口药品为0。临床要求药物快速溶出，迅速起效，这就要求制剂生产中采用合适的处方和工艺提高药物溶出度，而采用现有的方法制备得到的盐酸阿米替林片剂难以达到快速溶出，迅速起效的作用，并且得到的片剂不稳定，容易破碎，片剂的崩解时限较长，不能达到理想的要求。

现有技术中采用湿法制作药物片剂时，常将作为粘合剂的羟丙基甲基纤维素先制成溶液再与其他的原料混合，如专利申请号CN 201610037015.4一种雷沙吉兰片剂和专利申请号CN 201710133763.7盐酸鲁拉西酮片剂及其制备方法中都是将羟丙基甲基纤维素制成羟丙基甲基纤维素水溶液，操作复杂，生产效率低，并且得到的药物片剂不稳定，溶出速度慢。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种盐酸阿米替林片剂及其制备方法。

本发明提供了一种盐酸阿米替林片剂，包括以下各组分及其重量百分含量：盐酸阿米替林35-40％，玉米淀粉25-30％，糊精5-8％，预胶化淀粉5-8％，磷酸氢钙8-10％，蔗糖6-8％，羟丙基甲基纤维素0.5-1％，低取代羟丙基纤维素1-3％，二氧化硅1-3％，砂仁粉0.5-2％，羧甲淀粉钠0.5-1％，硬脂酸镁0.5-1％，包衣预混料1-2％。

优选的，包括以下各组分及其重量百分含量：盐酸阿米替林40％，玉米淀粉25％，糊精5％，预胶化淀粉6％，磷酸氢钙8％，蔗糖8％，羟丙基甲基纤维素1％，低取代羟丙基纤维素1％，二氧化硅2％，砂仁粉0.5％，羧甲淀粉钠1％，硬脂酸镁0.5％，包衣预混料2％。

优选的，所述包衣预混料为包衣粉和矫味剂。

优选的，所述包衣粉为欧巴代胃溶性包衣粉。

优选的，所述矫味剂包括阿斯巴甜和香精。

本发明还提供了一种盐酸阿米替林片剂的制备方法，包括以下步骤：

1)按比例称取原料，将盐酸阿米替林、玉米淀粉、糊精、预胶化淀粉、磷酸氢钙、蔗糖、羟丙基甲基纤维素和低取代羟丙基纤维素混合均匀，然后粉碎，过筛，得到混合料；

2)往混合料中加入二氧化硅和砂仁粉，混合均匀后加入无水乙醇进行制粒，制得的颗粒干燥；

3)往干燥后的颗粒中依次加入硬脂酸镁和羧甲淀粉钠，过筛整粒，混匀后进行压片，得到的盐酸阿米替林素片进行包衣，得盐酸阿米替林片剂。