[发明专利]吉非罗齐及其衍生物用于治疗和/或预防神经退行性疾病的用途在审

专利信息
申请号: 201811241909.0 申请日: 2018-10-24
公开(公告)号: CN111084768A 公开(公告)日: 2020-05-01
发明(设计)人: 姚永刚;罗荣灿;李桂瑜;苏凌燕;阳静;张登峰 申请(专利权)人: 中国科学院昆明动物研究所
主分类号: A61K31/192 分类号: A61K31/192;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61K31/216;A61K31/196
代理公司: 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 代理人: 张函;王春伟
地址: 650223 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 吉非罗齐 及其 衍生物 用于 治疗 预防 神经 退行 性疾病 用途
【说明书】:

发明提供了吉非罗齐、其药学上可接受的盐、酯、或立体异构体在制备治疗和/或预防神经退行性疾病的药物中的用途。其中所述神经退行性疾病选自阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病或肌萎缩侧索硬化症。本发明还提供了一种治疗和/或预防神经退行性疾病的药物组合物,其中所述药物组合物包含前述的吉非罗齐、其药学上可接受的盐、酯、或立体异构体;优选地,所述药物组合物还包含一种或多种药用载体。本发明还提供了包含吉非罗齐、其药学上可接受的盐、酯、或立体异构体的药物组合物在制备治疗和/或预防神经退行性疾病的药物中的用途。

技术领域

本发明涉及药物新用途技术领域,特别是涉及吉非罗齐及其衍生物在制备治疗和/或预防神经退行性疾病的药物中的用途。

背景技术

吉非罗齐(Gemfibrozil),化学名:2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸,结构式如下:

吉非罗齐已知为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,用于治疗高脂血症,适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病、Ⅱb型高脂蛋白血症及其它血脂调节药物治疗无效者。

神经退行性疾病(NDD),包括阿尔茨海默病(AD),帕金森症(PD),肌萎缩侧索硬化症(ALS)和亨廷顿症(HD)等,是危害甚大的脑部病变,已逐渐成为世界性的卫生保健难题。遗憾的是,对于这些疾病,治疗方案仍局限在病症的控制方面,并没有可以阻止疾病发生的修饰药物。尽管这些疾病有各自的特点,但很多情况下,它们会有一些相同的症状和神经病理条件。

例如,阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,简称AD),俗称老年痴呆,是世界上最常见的神经退行性疾病。随着人口的迅速老龄化,其发病率也在不断上升。临床表现为认知和记忆功能不断恶化,日常生活能力进行性减退,伴有各种神经精神症状和行为障碍,常见的早期症状是轻度认知障碍,难以记住最近发生的事情,并伴随感情冷漠和情绪低落等。随着疾病的发展,症状可能会发展为长期记忆的丧失,无法正确认知和判断周围事物,甚至不能认出亲属。此外还会出现语言能力的丧失和行为障碍,无法完成行走、吞咽等简单动作,完全丧失交流能力和自理能力,身体机能的逐渐丧失最终导致死亡。在中国,大约1000万人被AD困扰,居世界之首,大约有550万美国人有AD,到本世纪中叶,这个数字将达到1380万。在发达国家,AD是耗费社会财政补助的主要疾病之一。

AD的特征是渐进性记忆丧失和其他认知功能障碍,如运动能力受损、推理和判断能力受损等。AD的主要病理特征包括神经元胞外由β-淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)聚集形成的老年斑,神经元胞内由于过度磷酸化的微管相关蛋白tau(microtubule-associatedprotein tau,MAPT)聚集形成的神经纤维缠结,以及突触功能障碍和神经元丢失等。

目前,AD的治疗方式主要是辅助性治疗,这些药物都只能在一定程度上改善病人的症状,还没有彻底治愈该疾病的药物。

现有的辅助治疗药物有以下几种:

盐酸多奈哌齐(英文名为Aricept),1996年和1997年在美国和欧盟获批,治疗机制是抑制乙酰胆碱酯酶,从而增强胆碱能传递,而在AD病人体内这种传递是缺乏的。

卡巴拉汀(英文名为Exelon)分别于1998年和2000年在欧盟和美国获批,它的作用机理同样是抑制乙酰胆碱酯酶。

加兰他敏(英文名为Razadyne或galantamine),分别于2000年和2001年在欧盟和美国获批,它的作用机理和Aricept非常类似。

美金刚(英文名为Namenda),分别于2002年和2003年在欧盟和美国获批,它是第一个通过阻止N-甲基-D-天门冬氨酸受体从而减少过长的钙内流、抑制神经毒性和细胞凋亡的药。

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