[发明专利]一种蓝藻Lyngbya majuscula中的提取物及提取方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811234603.2 申请日: 2018-10-23
公开(公告)号: CN109265432B 公开(公告)日: 2019-11-08
发明(设计)人: 韩兵男;樊婷婷;梁婷婷;唐杨华;张慧慧;龚晓霞 申请(专利权)人: 浙江理工大学
主分类号: C07D311/96 分类号: C07D311/96;C07D493/20;C07D493/10;A61P35/00;A61P9/06
代理公司: 宁波奥圣专利代理事务所(普通合伙) 33226 代理人: 程晓明
地址: 310018 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 蓝藻 金合欢 提取物 先导化合物 研究和开发 离子通道 阻断药物 抑制剂 应用
【权利要求书】:

1.一种蓝藻Lyngbya majuscula中的提取物,其特征在于该提取物是Aplysiatoxin衍生物,其具有三种化学结构式(I)、式(II)、式(III)中的任意一种:

式(I)

式(II)

式(III)

2.权利要求1所述的提取物的提取方法,其特征在于包括以下步骤:

⑴粗提物制备:将干燥的蓝藻Lyngbya majuscula粉碎后,采用有机溶剂A渗漉法进行提取得提取液,将提取液浓缩后得浸膏,将所得浸膏采用甲醇溶解后,再用有机溶剂B进行萃取,萃取液浓缩后得粗提物;

⑵分离:将步骤⑴中得到的粗提物经正向减压硅胶柱色谱分离,洗脱后得到流分样品;

⑶纯化:将步骤⑵中得到的流分样品进行反相柱层析得到具有式(I)、式(II)、式(III)中的任意一种化学结构的Aplysiatoxin衍生物。

3.如权利要求2所述的提取方法,其特征在于所述步骤⑴中的有机溶剂A是体积比为2:1-1:1,V/V的二氯甲烷和甲醇的混合溶液,所述步骤⑴中的有机溶剂A渗漉法进行提取的次数为至少一次;

所述步骤⑴中溶解浸膏采用的甲醇体积浓度为60%-70%,V/V;

所述步骤⑴中的有机溶剂B为二氯甲烷,所述有机溶剂B萃取的次数为至少一次。

4.如权利要求2所述的提取方法,其特征在于所述步骤⑵中正向减压硅胶柱色谱所用正向硅胶为200-300目;所述步骤⑵中的洗脱方式为梯度洗脱,先用体积比分别为5:1,2:1,1:1,1:2,1:5,0:1,V/V的石油醚与乙酸乙酯的混合液逐步洗脱,最后用纯甲醇洗脱。

5.如权利要求2所述的提取方法,其特征在于所述步骤⑶中的反相柱层析所采用的反相层析柱为Interchim Ruriflash 450系统,所述反相柱层析所使用的洗脱溶剂为乙腈的水溶液,所述乙腈的水溶液中乙腈与水的体积比为10:90-100:0。

6.权利要求1所述的提取物在制备钾离子通道Kv1.5的抑制剂中的应用。

7.权利要求1所述的提取物在制备预防和/或治疗与Kv1.5离子通道相关病况或疾病的药物组合物中的应用。

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