[发明专利]一种大蓟提取物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种大蓟提取物，它是大蓟的提取物，它是按照如下方法制备的提取物：(1)取大蓟粉，采用90～98％的乙醇提取，得乙醇粗提物；(2)将乙醇粗提物过硅胶柱。本发明还公开了前述提取物的制备方法和用途。本发明大蓟提取物具有良好的抑制结核杆菌功效，为临床治疗结核病提供了一种新的选择。

技术领域

本发明涉及一种大蓟提取物及其制备方法和用途。

背景技术

结核病是严重危害人类健康的主要传染病之一，其至今已有超过4000年的历史。我国是世界上结核病负担最高的国家之一，也是耐多药结核病的高负担国家之一。^[1]进入二十一世纪以来，我国全面推行以控制传染源为核心的现代结核病控制策略。1882年，R.Koch提出结核病主要是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)引起的^[2-3]，结核杆菌为专性需氧性细菌，对生长温度要求较严格，在37℃时为最宜生长温度，温度低于30℃则无法生长。结核杆菌细胞壁中含有大量的分枝菌酸等脂类物质，为慢生长菌，在L-J(罗氏)培养基中根据接种量约2-4周出现肉眼可见的“菜花菌落。

自上世纪四十年代抗结核药物的发现和应用后，结核病的死亡率迅速降低，但随着菌株的不断变化，结核病的防治又出现了较多困难。据WHO报道，全世界约有20亿的人口曾经感染过结核杆菌，其中每年新增发病人数约800万人，每年大约有300万人死于结核病^[6]。且随着HIV感染者的人数不断上升、流动性人口的增加和耐药菌株的不断发展，结核病在全球的发病率逐渐呈现出上升趋势。

为方便治疗耐多药结核病和广泛耐多药结核病，WHO将抗结核药物分为五组，包括1)口服一线抗结核药：异烟肼(H)，利福平(R)，利福布汀(B)，吡嗪酰胺(Z)，乙胺丁(E)；2)注射剂：链霉素(S)，卡那霉素(Km)，卷曲霉素(Cm)，阿米卡星(Am)； 3)氟喹诺酮类：氧氟沙星(Ofx),左氧氟沙星(Lfx)，莫西沙星(Mfx)，加替沙星(Gfx)； 4)口服二线抗结核药物：对氨水杨酸钠(PAS)，环丝氨酸(Cs)，乙硫异烟胺(Eto)，丙硫异烟胺(Pto)；5)疗效不确切的抗结核药物：氯苯酚嗪(Cfz)，利立奈唑胺(Lzd)，阿莫西林/克拉维酸(Amx/Clv)，克拉霉素(Clr)，氨硫脲(Thz)，亚胺培南/西斯丁钠 (Lpm/Cin)，高剂量异烟肼。利福平和异烟肼更是初期治疗结核病的主要用药，但是其存在副作用。

中药历史悠久，中药毒副作用小，我国在治疗肺结核的方面具有很长的历史，古典药集中有记载许多的治疗肺结核的药物，也有许多的有关中药结核治疗的相关研究。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于新的抑制结核杆菌的药物及其制备方法和用途。

本发明大蓟提取物，它是按照如下方法制备的提取物：

(1)取大蓟粉，采用90～98％的乙醇提取，得乙醇粗提物；

(2)将乙醇粗提物过硅胶柱：

取乙醇粗提物，上样，依次用石油醚与乙酸乙酯的混合物1、石油醚与乙酸乙酯的混合物2、石油醚与乙酸乙酯的混合物3、乙酸乙酯、乙酸乙酯与甲醇的混合物、甲醇洗脱，收集甲醇洗脱液，减压浓缩、干燥；

所述石油醚与乙酸乙酯的混合物1中，石油醚与乙酸乙酯的体积比为9:1；

所述石油醚与乙酸乙酯的混合物2中，石油醚与乙酸乙酯的体积比为5:1；

所述石油醚与乙酸乙酯的混合物3，石油醚与乙酸乙酯的体积比为5:6；

所述乙酸乙酯与甲醇的混合物中，石油醚与乙酸乙酯的体积比为10:1。

步骤(1)中，所述乙醇的浓度为95％的乙醇；和/或，所述乙醇的用来为大蓟粉的10倍v/w。