[发明专利]一种多功能透明质酸脂质体的制备方法及质检标准

说明书

本发明提供一种多功能透明质酸脂质体的制备方法及质检标准。该发明包括以下步骤：(1)按0.1∶0.03∶1的比例称取卵磷脂(PC)、胆固醇(CH)和透明质酸(HA)，将PC与CH溶解于石油醚/甲醇(v∶v＝2∶1)混合溶液中，HA溶解于PBS缓冲溶液中，超声处理后备用；(2)步骤(1)所得产物合并形成乳液，通过减压旋转蒸发除去有机溶剂，得到半固体凝胶状物质；(3)向步骤(2)所得半固体凝胶物质中补加PBS缓冲溶液，继续通过旋转蒸发帮助器壁上的凝胶脱落，超声处理，最后得到脂质体混悬液；(4)计算脂质体的包封率，以其作为目标值来评价脂质体质量的指标。本发明将透明质酸更好地送达皮肤角质层，并让其能够稳定的发挥作用。

技术领域

本发明提供了一种多功能透明质酸脂质体的制备方法及质检标准，属药物研究领域。

技术背景

皮肤是人体的第一道对外的保护层，补水是护肤中的首要任务，因为肌肤的水分非常容易流失，而肌肤缺乏足够的含水量将直接导致肌肤代谢不正常而衰老、出现皱纹和色斑等等一系列肌肤问题。然而，空调、环境污染、季节转换带来的温度变化与压力，以及皮肤衰老、代谢减缓等因素都会造成肌肤水分流失。一般来说皮肤的保湿就是皮肤的持水能力，能够减缓皮肤内水分蒸发流失的速度。

透明质酸具有特殊的保水作用，是目前发现的自然界中保湿性最好的物质，被称为理想的天然保湿因子，2％的纯透明质酸水溶液能牢固地保持98％水分。皮肤中也含有大量的透明质酸，人类皮肤成熟和老化过程也随着透明质酸的含量和新陈代谢而变化，它可以改善皮肤营养代谢，使皮肤柔嫩、光滑、去皱、增加弹性、防止衰老，在保湿的同时又是良好的透皮吸收促进剂。人体皮肤中的透明质酸作为人体第一道防线，是由表皮层和真皮层组成，其中表皮相对较薄，在皮肤的外围，细胞空间小，所含的透明质酸也少，而真皮相对较厚，处在内侧，细胞空间大，透明质酸的含量也相对较多，他们主要有保护水分减少流失、保护细胞免受伤害以及参与细胞的增殖分化等作用。

不同的功能性产品所要进入的体系很有不同，像紫外吸收剂就应该留在表面，若进入皮肤，就失去了它本该的作用点，无法发挥它的功能，像透明质酸这一类，就应该让它透过角质层，才能更有效的发挥作用。但是在实际应用方面，由于透明质酸脂质体本身的相对分子质量比较大，外源性补充的透明质酸不能很好的透过皮肤，从而不能从根本上发挥作用。本发明主要解决如何将透明质酸更好地送达皮肤角质层，并让其能够稳定的发挥作用。基于此，本发明采用逆相蒸法以大分子透明质酸钠作为原料制备成脂质体作为运输载体，通过脂质体的包封率来判断包裹效果。

发明内容

本发明的目的是提供一种补水保湿透明质酸脂质体的制备方法。该方法能够将补水保湿的透明质酸渗透到角质层，深入皮肤进行修复。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的。

1)天平称取卵磷脂(PC)和胆固醇(CH)加入圆底烧瓶中，将其溶解于石油醚/甲醇混合溶液中，超声处理后备用；

2)称取透明质酸(HA)溶解于PBS缓冲溶液中，超声处理，将其与步骤1)所得产物合并，得到W/O型乳液；

3)将步骤2)所得乳液通过减压旋转蒸发，除去有机溶剂，得到半固体凝胶状物质；

4)向步骤3)所得半固体凝胶物质中补加PBS缓冲溶液，继续通过旋转蒸发帮助器壁上的凝胶脱落，超声处理，最后得到脂质体混悬液；

5)以脂质体的包封率作为目标值来评价脂质体质量的指标。

本发明所采用的方法为逆相蒸发法，该制备方法简单易控，重复性好，可实现工业化规模，高效率生产出质量稳定的产品。最终通过制备产品的包封率来评价产品的质量标准。产品的包封率指的是脂质体内包裹的药物量和原先的投料量的重量百分比，用公式表示如下：