[发明专利]雷公藤红素衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201811208059.4 | 申请日： | 2018-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN109134586B | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 李晓静;任少达;王红敏;刘文霞;李宁;柳仁民 | 申请（专利权）人： | 聊城大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/58;A61K31/56;A61P35/00 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 李浩成 |
| 地址： | 252059 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雷公藤 衍生物 及其 应用 | ||
1.一种通式I所示的化合物或药学上可接受的盐，
其中，
X为
Y为n为1～3之间的整数；
Ar为含有1～5个相同或不同R1取代的苯基；
R1、R3分别为独立的氢原子，羟基，卤素，C1-4卤代烷基，C1-4烷基，C1-4烷氧基。
2.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，
X为
Y为n为1～3之间的整数；
Ar为含有1～5个相同或不同R1取代的苯基；
R1、R3分别为独立的氢原子，羟基，卤素，C1-4卤代烷基，C1-4烷基，C1-4烷氧基。
3.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，
X为
Y为n为1～3之间的整数；
Ar为含有1～5个相同或不同R1取代的苯基；
R1、R3分别为独立的氢原子，羟基，氟，氯，溴，三氟甲基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基。
4.化合物或其药学上可接受的盐，选自：
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-氟苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(2-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-氯苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-苯丙基-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-氟苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(2-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-氯苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-甲基苯基)-2-丙烯-1-酮；
(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯-1-酮。
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