[发明专利]杂环化合物及其盐、制备方法、用途和药物有效
| 申请号： | 201811204859.9 | 申请日： | 2018-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN109134448B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 印明柱;陈翔 | 申请（专利权）人： | 中南大学湘雅医院 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D417/12;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/553;A61K31/554;A61P9/10;A61P1/18;A61P29/00;A61P27/02;A61P1/16;A61P17/06;A61P17/00;A61P1 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 黄晓庆 |
| 地址： | 410008 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环化合物 及其 制备 方法 用途 药物 | ||
1.一种杂环化合物或所述杂环化合物的盐，其特征在于，所述杂环化合物具有以下通式(I)的结构：
其中：X为CH或N；
Y选自O和S中的一种；
Z为N或O；
R1、R2和R3分别独立地选自H、苯基和苄基中的一种；
R4、R5和R6分别独立地为H；或R4和R6中一个与R5形成杂环，R4和R6中另一个为H。
2.根据权利要求1所述的杂环化合物或所述杂环化合物的盐，其特征在于，所述R6为H，所述R4和R5共同形成5～6元杂环，所述5～6元杂环含有0～3个N。
3.根据权利要求2所述的杂环化合物或所述杂环化合物的盐，其特征在于，所述R4和R5共同形成5～6元杂环，所述5～6元杂环含有1～3个N。
4.根据权利要求2所述的杂环化合物或所述杂环化合物的盐，其特征在于，所述R4和R5共同形成5元杂环，所述5元杂环含有2个N。
5.根据权利要求1～4所述的杂环化合物或所述杂环化合物的盐，其特征在于，所述杂环化合物选自以下结构式的化合物中的一种：
6.一种杂环化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将式(Ⅱ)化合物或所述式(Ⅱ)化合物的盐与对硝基苯基氯甲酸酯反应生成式(Ⅲ)化合物；
将所述式(Ⅲ)化合物与式(Ⅳ)化合物反应，得到式(I)的杂环化合物；
所述式(I)的杂环化合物、所述式(Ⅱ)化合物、所述式(Ⅲ)化合物及所述式(Ⅳ)化合物的结构式如下：
其中：X为CH或N；
Y选自O和S中的一种；
Z为N或O；
R1、R2和R3分别独立地选自H、苯基和苄基中的一种；
R4、R5和R6分别独立地为H；或R4和R6中一个与R5形成杂环，R4和R6中另一个为H。
7.根据权利要求6所述的杂环化合物的制备方法，其特征在于，当所述Y为O，所述R6为H，所述杂环化合物的R4和R5共同形成5～6元杂环，所述5～6元杂环含有1～3个N时，所述杂环化合物的制备方法还包括以下制备式(Ⅱ)化合物的步骤：
将式(Ⅴ)化合物与N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸反应生成式(Ⅵ)化合物，而后通过加氢反应将式(Ⅵ)化合物的硝基转换为氨基，得到式(VII)化合物；
所述式(VII)化合物发生缩合反应生成式(VIII)化合物，所述式(VIII)化合物与碘甲基反应生成式(IX)化合物，而后去叔丁氧羰基，得到所述式(Ⅱ)化合物；
所述式(Ⅴ)化合物、所述式(Ⅵ)化合物及所述式(Ⅵ)化合物的结构式如下：
其中，L’为卤素，所述卤素选自F、Cl、Br和I中的一种。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，当所述(Ⅴ)化合物的R4和R5共同形成的所述5～6元杂环上至少一个N上连接有保护基团时，所述制备方法还包括于将所述式(Ⅲ)化合物与式(Ⅳ)化合物反应的步骤之后，对所得化合物进行去保护反应以移除所述保护基团的步骤，得到所述式(I)的杂环化合物。
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