[发明专利]一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物及其制备方法

说明书

本发明提供了一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物及其制备方法。所述化合物包括式(I)‑(VI)。其中，式(II)：(4″R)‑4″‑脱氧‑4″‑甲胺基阿维菌素B_2a；式(V)：(4″R)‑4″‑脱氧‑4″‑甲胺基阿维菌素B_2a苯甲酸盐，式(V)中，R^‑＝Ph‑COO^‑，化合物结构如下。本发明化合物是以阿维菌素B_2a为母体结构，经基团修饰得到可抑制小菜蛾等鳞翅目昆虫的全新药物分子，不仅能够解决传统阿维菌素B_1a化合物所存在着的耐药性问题，同时也实现了B_2a的充分的利用，为农业市场提供了一系列绿色高效的单一手性生物药。

技术领域

本发明涉及农用化学品领域，具体而言，涉及一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物及其制备方法。

背景技术

阿维菌素(Avermectins)是由阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)产生的一族结构相似的大环内酯类抗生素。这族抗生素无抗菌活性，却有很强的杀虫活性，是迄今最有效的杀昆虫、杀螨虫和杀寄生虫药物之一，广泛用作农作物杀虫剂和畜用肠道驱虫剂。

阿维菌素包括4个较多的组分(80％～90％)A_1a、A_2a、B_1a和B_2a和4个较少的组分(10％～20％)A_1b、A_2b、B_1b和B_2b。其中有活性的是B_1a和B_2a，但是由于B1a含量高、作用更加广谱，因此，对阿维菌素的研究主要针对B_1a，对B_2a的报道鲜有出现

由于B_2a杀虫作用的认识不足，导致了B_2a在生产中一直作为副产物被弃用。随着阿维菌素B_1a使用年限的增加，各类害虫对其的抗药性及土壤中生物降解作用也不可避免地增强。因而，开发B_1a的替代产品，并实现对于B_2a的充分利用，则成为了目前亟待解决的技术问题。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物，所述的化合物是以阿维菌素B_2a为主体结构的衍生化合物，不仅能够替代阿维菌素B_1a以实现对于害虫的有效杀灭，同时还有效解决了阿维菌素B_2a的有效利用问题。

本发明的第二目的在于提供一种所述的制鳞翅目昆虫的化合物的制备方法。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物，所述化合物包括如下式(I)-(VI)中的至少一种：

其中，化合物(IV)、(V)、(VI)中，R^-为任选的酸根；优选的，R为Cl，ClO，ClO₃，Br，BrO，BrO₃，I，IO₃，NO₃，HCO₃，H₂PO₄，HSO₄，或者R₁-COO基中的任一种；其中，R₁为H，C1-C30的取代或非取代烷基，或者C6-C30的取代或非取代芳基。