[发明专利]一种阿伏生坦片剂组合物

说明书

本发明涉及一种阿伏生坦avosentan片剂组合物，属于制药技术领域。本发明所述阿伏生坦片剂组合物，每千片的组合物中，含有阿伏生坦5‑10g，乳糖32～50g，乙二胺四乙酸二钠6‑12g，聚乙二醇6000 6‑10g，微粉硅6‑12g，微晶纤维素28～50g，交联羧甲基纤维素钠1.5～4g，硬脂酸镁0.8～1.6g。本发明提供了一种合格的阿伏生坦片剂组合物，为临床提供了更换的选择。

技术领域

本发明涉及一种阿伏生坦avosentan片剂组合物，属于制药技术领域。

背景技术

阿伏生坦，化学名：N-[6-甲氧基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-吡啶基)-4-嘧啶基]-5-甲基吡啶-2-磺酰胺。

阿伏生坦是一种内皮素的拮抗剂，应用于抗高血压的内皮素受体拮抗药的化学物质，同时阿伏生坦可减少糖尿病肾病患者的蛋白尿。已有的研究证明它具有抗炎症、抗纤维化、减少蛋白尿的作用。对患有高血压兼糖尿病患者是一种很好的临床选择，具有广阔的市场前景。

在阿伏生坦片剂的制备过程中发现，片剂及容易出现顶裂现象，且在存放过程中，极容易吸湿变的松散，且有关物质呈升高趋势，无法作为正常的药物制剂提供给患者。

发明内容

发明目的：本发明的目的是提供一种稳定的、符合药用要求的阿伏生坦片剂组合物。

技术方案：

经过无数次实验，申请人发明了以下技术方案：

本发明的技术方案是：一种阿伏生坦片剂组合物，每千片的组合物中，含有阿伏生坦5-10g，乳糖 32～50g，乙二胺四乙酸二钠 6-12g，聚乙二醇6000 6-10g，微粉硅6-12g，微晶纤维素 28～ 50g，交联羧甲基纤维素钠 1.5～4g，硬脂酸镁 0.8～1.6g。

本发明技术方案中，聚乙二醇6000的加入，避免了压片过程中出现的顶裂现象，乙二胺四乙酸二钠的加入，避免了存放过程中有关物质的升高。微粉硅胶采用内加法，可以使得主药的含量均匀。

优选的 ，本发明所述阿伏生坦片剂组合物，每千片的组合物中，含有阿伏生坦5-10g，乳糖 36～45g，乙二胺四乙酸二钠 8-10g，聚乙二醇6000 7-9g，微粉硅胶8-10g，微晶纤维素34～45g，交联羧甲基纤维素钠 2～3g，硬脂酸镁 1.0～1.4g。

优选的 ，本发明所述阿伏生坦片剂组合物，每千片的组合物中，含有阿伏生坦5-10g，乳糖40g，乙二胺四乙酸二钠 9g，聚乙二醇6000 8g，微粉硅胶9g，微晶纤维素40g，交联羧甲基纤维素钠 2.5g，硬脂酸镁 1.3g。

本发明所述阿伏生坦片剂的制备方法，按以下步骤制备：

第一步 阿伏生坦过100目筛，其他辅料过80目筛；

第二步 处方量的阿伏生坦与处方量的微粉硅胶、处方量的乙二胺四乙酸二钠及三分之一处方量的乳糖混合均匀，50%乙醇水溶液润湿制软才；60℃烘干，整粒，过60目筛；

第三步 第二步所得，与剩余处方量的乳糖，处方量的微晶纤维素、聚乙二醇、交联羧甲基纤维素钠混匀，50%乙醇水溶液润湿制软才；60℃烘干，整粒，过40目筛；

第四步 第三步所得，加入处方量的硬脂酸镁，混匀，压片。

有益效果：本发明提供了一种合格的阿伏生坦片剂组合物，为临床提供了更换的选择。解决了片剂制备过程中的顶裂问题以及存放过程中的稳定性问题。

实施例1、阿伏生坦5g，乳糖 32g，乙二胺四乙酸二钠 6g，聚乙二醇6000 6g，微粉硅6g，微晶纤维素 50g，交联羧甲基纤维素钠 1.5g，硬脂酸镁 0.8g，按本说明书技术方案所述的制备方法制备1000片。