[发明专利]一种乳膏-凝胶

说明书

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种含阿莫罗芬的乳膏‑凝胶。本发明提供一种含阿莫罗芬的乳膏‑凝胶，按重量份计，包括如下组分：盐酸阿莫罗芬、凡士林、液状石蜡、稠度调节剂、乳化剂、辅助乳化剂、依地酸二钠、水，制备获得的含阿莫罗芬的乳膏‑凝胶的pH为6.0～7.5。本发明所提供的盐酸阿莫罗芬的乳膏‑凝胶是一种稳定的乳剂，随着放置时间延长其具有良好的物理和化学稳定性，甚至在高于室温的温度下(例如40～60℃)也有良好的稳定性。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种含阿莫罗芬的乳膏-凝胶及其制备方法和用途。

背景技术

阿莫罗芬化学名为顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基-丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉盐酸盐，主要形态为白色结晶粉末，属广谱抗真菌药，通过干扰真菌细胞膜中麦角甾醇的生物合成而发挥作用，麦角甾醇为真菌细胞膜发挥功能所必需的物质。虽然阿莫罗芬有较强的体外抗真菌活性，但全身用药时却没有活性，故其只在浅表感染局部应用。盐酸阿莫罗芬目前在国内上市的剂型包括搽剂和乳膏剂。搽剂的规格为5％，即每1ml含50mg的阿莫罗芬，临床上用于治疗敏感真菌引起的指(趾)甲感染；乳膏剂的规格为0.25％，即每1g含2.5mg的阿莫罗芬，临床上用于治疗由皮肤真菌引起的皮肤真菌病(足癣、股癣、体癣)和皮肤念珠菌病。

CN200910024515.4公布了一种通过低速搅拌制得的阿莫罗芬乳膏，包括阿莫罗芬或其药物学上可耐受的盐和聚乙二醇-7硬脂酸酯，但是没有记载工业上可接受(即具有良好的释放性能以及足够长的储存期(最低2年))的药物组合物。根据法国Galdema生产原研品阿莫罗芬乳膏产品说明书，乳膏中的辅料包括硬脂酸聚烃氧40酯、硬脂醇、液状石蜡、白凡士林、卡波姆、防腐剂苯氧乙醇和乙二胺四乙酸二钠、氢氧化钠以及纯化水(http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/200483_2659711N1033_3_05)。该专利公布的阿莫罗芬乳膏和法国Galdema生产原研品阿莫罗芬乳膏(商品名为罗每乐，Loceryl)相比，其更改了油相组成、乳化剂的种类和增稠剂的种类，存在透皮释放不一致的可能。所以，如何提供一种稳定有良好透皮性能且可有效放大工业化的药物组合物或制备方法仍是本领域的研究热点。

发明内容

鉴于以上所述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供一种含阿莫罗芬或其药物学上可耐受的盐的乳膏-凝胶及其制备方法和用途，用于解决现有技术中的问题。

为实现上述目的及其他相关目的，本发明第一方面提供一种含阿莫罗芬的乳膏-凝胶，按重量份计，包括如下组分：

盐酸阿莫罗芬 0.01～2份；

油相组分：

水相组分：

依地酸二钠 0.005～0.11份；

水 30～95份；

制备获得的含阿莫罗芬的乳膏-凝胶的pH为6.0～7.5。

本发明所提供的含阿莫罗芬的乳膏-凝胶中，油相组分通常包括液体和/或固体的油脂性基质，具体可以包括凡士林、液状石蜡、稠度调节剂、乳化剂和辅助乳化剂等，水相组分通常包括水以及一些水溶性的基质，具体可以包括依地酸二钠和水，还可以包括凝胶剂，水相组分实际可以是依地酸二钠和/或凝胶剂的水溶液。

在本发明一些实施方式中，所述含阿莫罗芬的乳膏-凝胶按重量份计，包括如下组分：

盐酸阿莫罗芬0.1～1份；

油相组分：

水相组分：

依地酸二钠 0.005～0.11份；