[发明专利]一种活性黄酮类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种活性黄酮类化合物及其制备方法与应用，所述活性黄酮类化合物的结构式为：该化合物的合成步骤：取多花黄精原料，用乙醇提取，得到提取液；将提取液用乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯层，浓缩得到浸膏；使用先进的分离纯化技术(薄层色谱法，柱色谱法，制备和半制备HPLC技术等)对浸膏进行分离纯化，采用现代波普技术如¹H‑NMR，¹³C‑NMR，2D‑NMR(COSY、HSQC、HMBC)等完成鉴定工作，得到活性黄酮类化合物。本发明具有抗宫颈癌、胃癌及抗氧化的功效。

技术领域

本发明涉及药物提取技术领域，具体涉及到一种活性黄酮类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

多花黄精，来源于百合科黄精属多花黄精植物的干燥根茎，又名姜形黄精。主产于我国南方地区，湖南省栽培多花黄精历史悠久，是其道地产地之一。《本草纲目》言其“得坤土之精，为补养中宫之胜品”，具有补肾益精，滋阴润燥的功效，长期用于治疗肾虚亏损，脾胃虚弱，肺虚燥咳，体倦乏力之症，同时也是数十种复方滋补药剂的重要组分。目前，尚未有从多花黄精中提取得到具有抗宫颈癌、胃癌及具有良好的抗氧化性的黄酮类化合物的报道。

文献CN104069348A公开了一种黄精提取物及其制备方法与应用，该发明将黄精通过乙醇热提后，再用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得到的化合物主要用于抗糖尿病及其并发症上，并没有抗宫颈癌和胃癌的功效。

文献CN201410274076.3公开了一种黄精多糖在制备具有辅助抑制结肠癌功效的功能食品中的应用，但该发明从黄精中提取的物质主要应用于结肠癌，且制备方法与本发明完全不同。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种活性黄酮类化合物及其制备方法与应用，具有抗宫颈癌、胃癌及抗氧化的功效。

本发明的内容包括活性黄酮类化合物的结构式如式Ⅰ所示：

本发明的活性黄酮类化合物Ⅰ为(3R)-5,7-二羟基-8-甲基-3-(2'-羟基-4'-甲氧苄基)-4-高异黄酮，相关文献中鲜有其报道，也并无其在抗宫颈癌、胃癌和抗氧化方面的应用。

其他文献也有从黄精中提取出抗癌化合物的方法，但一是方法上与本发明有非常大的区别，二是提取出的化合物结构完全不同，三是提取的抗癌化合物主要应用于结肠癌、H22实体瘤和S180腹水瘤，与本发明化合物的应用范围并不相同。

化合物Ⅰ的制备包括以下步骤：

(1)取多花黄精根部原料，干燥后经粉碎处理，过筛后得到黄精粉末，用体积浓度为95％的乙醇提取，所述黄精粉末和乙醇的重量比为1:5-8，提取使用仪器为DTQ-200型多功能提取罐，提取2次后，得到提取液；

(2)将提取液用乙酸乙酯进行萃取，取乙酸乙酯层，浓缩得到浸膏；

(3)将浸膏上样于硅胶柱，用体积比为100:1-2:1的石油醚-乙酸乙酯进行梯度洗脱，得到12个极性由小到大的馏分A-L；

(4)将极性较高的馏分K用体积比为3-5:1的正己烷-丙酮恒度洗脱，再将所得产物上样于葡聚糖凝胶柱，并用体积比为1-2:1-2的氯仿-甲醇洗脱，进一步纯化得到化合物Ⅰ。

所述活性黄酮类化合物用于制备抗宫颈癌、胃癌及抗氧化的药品。

本发明化合物洗脱时除特殊说明外，采用的固定相均为硅胶柱。

本发明的有益效果是，本发明化合物能有效抗宫颈癌和胃癌，具有良好的抗氧化性，并能用于制备药品。

附图说明

图1为本发明的化合物Ⅰ的合成示意图。

图2为本发明的化合物Ⅰ的¹³C-NMR谱。