[发明专利]一种加米霉素的制备方法

说明书

本发明公开了一种加米霉素的制备方法，将9‑去氧‑8a‑氮杂‑8a‑同型红霉素A、正丙醛和乙醇，投入反应瓶中，搅拌溶解=后冰浴降温到0℃，加入三乙酰氧基硼氢化钠，缓慢滴加甲酸，保温反应10小时，反应结束减压蒸馏，加入乙酸乙酯溶液萃取，将有机层减压蒸干，得到白色粉末，即为加米霉素；本发明反应条件温和，转化率高，便于工业化生产。

技术领域

本发明属于化合物合成技术领域，具体是一种加米霉素的制备方法。

背景技术

加米霉素是一种新型的半合成氮杂大环内酯类兽用抗生素，通过抑制细菌RNA依赖性蛋白合成而起到抑菌和杀菌的作用。加米霉素对引起牛呼吸系统疾病的溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及牛支原体等均有较高的抗菌活性,其动力学特点优良,吸收快,达峰时间短,生物利用度较高,可以在肺组织达到较高的组织浓度;加米霉素毒性低,在动物的可食性组织中残留较少,治疗无副作用,国外已广泛应用于牛的呼吸系统疾病临床治疗。因此,在我国兽医临床上具有广阔的应用前景。

发明内容

本发明的目的就是提供一种转化率高，便于工业化生产的加米霉素的制备方法。

本发明将9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A、正丙醛和乙醇，投入反应瓶中，搅拌溶解=后冰浴降温到0℃，加入三乙酰氧基硼氢化钠，缓慢滴加甲酸，保温反应10小时，反应结束减压蒸馏，加入乙酸乙酯溶液萃取，将有机层减压蒸干，得到白色粉末，即为加米霉素。

本发明反应条件温和，转化率高，便于工业化生产。

具体实施方式

本发明将9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A、正丙醛和乙醇，投入反应瓶中，搅拌溶解=后冰浴降温到0℃，加入三乙酰氧基硼氢化钠，缓慢滴加甲酸，保温反应10小时，反应结束减压蒸馏，加入乙酸乙酯溶液萃取，将有机层减压蒸干，得到白色粉末，即为加米霉素。