[发明专利]一种去甲阿奇霉素的制备方法在审
| 申请号： | 201811153040.4 | 申请日： | 2018-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN110964067A | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 吴凯;黄焕军;严学文;许灵艳 | 申请（专利权）人： | 许灵艳 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 黄石市三益专利商标事务所 42109 | 代理人： | 饶卓识 |
| 地址： | 435402 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 去甲阿奇 霉素 制备 方法 | ||
本发明公开了一种去甲阿奇霉素的制备方法，红霉素A肟和丙酮混合液用冰浴冷却至0℃后，加入NaHCO3溶液和对甲苯磺酰氯，保温反应,1小时后减压蒸干，用NaOH溶液调节PH至11‑12，再反应3小时，抽滤，烘干得到白色固体A；将所述A和硼氢化钠溶于乙醇溶液中，反应温度为10℃，反应2h后将反应液减压蒸干，即为去甲阿奇霉素；本发明转化率高，便于工业化生产。
技术领域
本发明属于化合物合成技术领域，具体是一种去甲阿奇霉素的制备方法。
背景技术
去甲阿奇霉素是一种重要医药中间体，主要用于泰拉霉素的合成，泰拉霉素是一种新近上市且为动物专用的大环内酯类半合成抗生素，泰拉霉素合成路线已有文献报道，但是有关此中间体的合成报道较少。
发明内容
本发明的目的就是提供一种转化率高，便于工业化生产的去甲阿奇霉素的制备方法。
本发明红霉素A肟和丙酮混合液用冰浴冷却至0℃后，加入NaHCO3溶液和对甲苯磺酰氯，保温反应,1小时后减压蒸干，用NaOH溶液调节PH至11-12，再反应3小时，抽滤，烘干得到白色固体A；将所述A和硼氢化钠溶于乙醇溶液中，反应温度为10℃，反应2h后将反应液减压蒸干，即为去甲阿奇霉素。
本发明转化率高，便于工业化生产。
具体实施方式
本发明红霉素A肟和丙酮混合液用冰浴冷却至0℃后，加入NaHCO3溶液和对甲苯磺酰氯，保温反应,1小时后减压蒸干，用NaOH溶液调节PH至11-12，再反应3小时，抽滤，烘干得到白色固体A；将所述A和硼氢化钠溶于乙醇溶液中，反应温度为10℃，反应2h后将反应液减压蒸干，即为去甲阿奇霉素。
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