[发明专利]一种吡唑类似物的新用途

说明书

本发明公开了一种吡唑类似物的新用途，所述吡唑类似物结构通式如式(Ⅰ)所示：本申请首次发现所述吡唑类似物可有效抑制酪氨酸酶活性，可用于酪氨酸酶抑制剂和美白祛斑添加剂，具有使用方便、毒副作用小的优点。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种一种吡唑类似物的新用途。

技术背景

酪氨酸酶是一种在动植物体内及微生物中广泛存在的含铜离子的氧化还原酶，具有单酚酶和双酚酶的双重特性，是生物体内黑色素合成及色斑产生的关键酶。酪氨酸酶的过度表达会造成黑色素堆积，从而导致多种疾病的发生，如老年斑、雀斑、黄褐斑以及恶性黑色瘤等。酪氨酸酶抑制剂可以抑制黑色素生成，用来预防和治疗色素沉着和黑色素瘤，还可用作防止蔬菜水果褐变的保鲜剂和杀虫剂。因此，其在医药、化妆品、食品工业和农业等领域都有着广阔的应用前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吡唑类似物在酪氨酸酶抑制剂和美白祛斑添加剂中的应用。

所述吡唑类似物的结构通式如下：

其中：R₁，R₂，R₃可为氢、氟、氯、溴、甲氧基、甲基、腈基或三氟甲基。

具体实施方式

为了更好的说明本发明的目的、技术方案和优点，下面将结合具体实施例对本发明进行说明。

实施例1

本实施例研究本发明所述吡唑类似物在体外抑制酪氨酸酶的作用。

将本发明的吡唑类似物用二甲基亚峰配置成浓度为2mmol/L的母液。将10μL酪氨酸酶(浓度为666.6U/mL)、10μL化合物母液、与130μL磷酸盐缓冲溶液(浓度为50mmol/L)混合后加入50μL L-DOPA(浓度为1mmol/L)，混合均匀后在475nm波长下测定1分钟吸光度的变化。以二甲基亚峰作为空白对照组。抑制活性＝[吸光度(空白)-吸光度(化合物)]/吸光度(空白)×100％。吡唑类似物在终浓度100μmol/L时抑制酪氨酸酶活性如表1所示：

表1吡唑类似物在终浓度100μmol/L时抑制酪氨酸酶活性