[发明专利]表皮生长因子受体激酶抑制剂的盐有效
申请号: | 201811096266.5 | 申请日: | 2013-03-13 |
公开(公告)号: | CN109053595B | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | 赖美;史蒂文·理查德·维特沃斯基;里奇兰德·韦恩·特斯特;李洸镐 | 申请(专利权)人: | 西建卡尔有限责任公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;C07C55/07;C07C309/35;C07C309/04;C07C309/05;C07C309/29;C07C309/19;C07C65/03;C07C57/145 |
代理公司: | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人: | 何筝;赵昊 |
地址: | 百慕大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 表皮 生长因子 受体 激酶 抑制剂 | ||
1.一种化合物2,
其中:
X是氢溴酸、苯磺酸、樟脑磺酸、1,2-乙烷二磺酸、盐酸、顺丁烯二酸、甲烷磺酸、萘-2-磺酸、1,5-萘二磺酸、草酸、4-甲苯磺酸或2,4,6-三羟基苯甲酸;并且
n是1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是氢溴酸。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是形式I氢溴酸盐,其特征在于粉末X射线衍射图中的位于17.39±0.3、19.45±0.3、21.41±0.3、23.56±0.3和27.45±0.3°2θ处的峰。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述化合物是形式I氢溴酸盐,其特征在于X射线粉末衍射图中的位于9.84±0.3、15.62±0.3、17.39±0.3、19.45±0.3、20.69±0.3、21.41±0.3、22.38±0.3、23.56±0.3、25.08±0.3和27.45±0.3°2θ处的峰。
5.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是形式III氢溴酸盐,其特征在于粉末X射线衍射图中的位于6.79±0.3、13.36±0.3、19.93±0.3、20.89±0.3、21.90±0.3、22.70±0.3、22.91±0.3和26.34±0.3°2θ处的峰。
6.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是形式IV氢溴酸盐,其特征在于粉末X射线衍射图中的位于6.45±0.3、12.96±0.3、19.38±0.3、19.79±0.3、21.37±0.3和21.58±0.3°2θ处的峰。
7.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是形式V氢溴酸盐,其特征在于粉末X射线衍射图中的位于6.17±0.3、6.99±0.3、12.50±0.3、14.14±0.3、17.72±0.3和23.12±0.3°2θ处的峰。
8.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是形式VI氢溴酸盐,其特征在于粉末X射线衍射图中的位于8.38±0.3、9.38±0.3、18.93±0.3和21.58±0.3°2θ处的峰。
9.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是形式VII氢溴酸盐,其特征在于粉末X射线衍射图中的位于15.91±0.3、19.10±0.3、19.53±0.3、20.24±0.3、22.64±0.3和25.58±0.3°2θ处的峰。
10.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是形式VIII氢溴酸盐,其特征在于粉末X射线衍射图中的位于8.79±0.3、11.13±0.3、19.97±0.3、21.31±0.3、21.56±0.3、25.30±0.3和26.65±0.3°2θ处的峰。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中X是苯磺酸。
12.根据权利要求11所述的化合物的水合物。
13.根据权利要求12所述的化合物,其在粉末X射线衍射图中具有位于10.68±0.3、16.10±0.3、18.44±0.3和22.36±0.3°2θ处的峰。
14.根据权利要求1所述的化合物,其中X是樟脑磺酸。
15.根据权利要求1所述的化合物,其中X是1,2-乙烷二磺酸。
16.根据权利要求1所述的化合物,其中X是盐酸。
17.根据权利要求1所述的化合物,其中X是顺丁烯二酸。
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