[发明专利]一种双释型聚卡波非钙颗粒剂及制备方法和畜禽中的应用

说明书

本发明涉及一种双释型聚卡波非钙颗粒剂及其制备方法和在畜禽中的应用，属于兽药及预混料领域。本发明的双释型聚卡波非钙颗粒剂是由速释外层喷涂到缓释芯层后制粒，然后喷涂胃溶包衣材料，干燥后制得。本发明颗粒剂聚卡波非钙可在胃内快速释放，到达肠道后缓慢释放，延长聚卡波非钙在肠道内的停留时间，止泻效果明显。聚卡波非钙在肠道内不被吸收，无残留，在畜禽养殖中可替代抗生素。

技术领域

本发明属于饲料添加剂领域，具体涉及一种双释型聚卡波非钙颗粒剂及其制备方法和在畜禽中的应用，属于兽药及预混料领域。

背景技术

聚卡波非钙(Calcium polycarbophil)最早是由美国雅培公司原研开发的用于治疗肠易激综合症(irritable bowel syndrome,IBS)的药物，在欧美，日本已广泛使用，用于IBS及各种原因便秘症状的缓解，国内也中2011年开始批准上市。

聚卡波非钙的活性成分是二乙烯乙二醇交联丙烯酸共聚物钙盐，具有极强亲水性的一种树脂，具有极高的吸水性能，分子式(C6H6CaO4)a·(C6H10O2)b。聚卡波非钙具有非常独特的生物化学性能，其在酸性环境下可以迅速的把其中的钙脱除，形成聚卡波非，聚卡波非能够中酸性条件下吸收10倍于自身质量的水，同时当pH值大于4后，会出现膨胀，在中性或者弱碱性环境中能吸收更多的水份，最多可以达到60-100倍。因此，当聚卡波非钙被生物口服入胃以后，在胃酸环境中，钙被脱除，形成聚卡波非；动物实验表明大鼠服用后，胃内的脱钙率在30分钟时就能达到70％。因为胃内为酸性环境，因此能够少量吸水，等进入肠道后，由于pH值升高，聚卡波非的吸水性增强，能把肠道中更多的水份吸收锁住。

聚卡波非钙在肠道发挥作用的机制主要有水份保持以及消化道内容物输送调节两种作用。因此，在生物体使用聚卡波非钙时，不仅能够治疗腹泻，不会诱发便秘，同时对于便秘的生物体能够增加排便同时又不会造成腹泻，这个特性是其他药物不可比拟的。

聚卡波非钙是一种高分子物质，在生物体肠道中不会被吸收，在大鼠和犬口服14C同位素标记的聚卡波非钙后，通过分析消化道各个部位的残留，发现均不吸收，尿液中也未发现聚卡波非钙残留，所有的聚卡波非均通过粪便排出体外，因此，聚卡波非钙是不会被消化道吸收，不会被肠道内微生物代谢，最终全部通过粪便排出体外，所以对生物体没有任何残留。

目前我国畜禽养殖受到环保的影响，规模越来越集中，散养以及小规模的养殖场由于做不到环保达标，逐渐被大型集中化的养殖场替代，大规模聚集化养殖在提高养殖效率，减少养殖污染，以及降低养殖成本方面都具有很大优势，但同时带来的主要问题就是交叉感染，最常见的就是动物腹泻。通常腹泻由多种病因引起，所以在防治与治疗上有很大的困难，目前治疗腹泻的药物主要有三大类，分别是抗生素、微生态制剂、胃肠粘膜保护剂三类，其中抗生素效果最好，但是国内在减抗的大环境下使用逐渐受到限制；微生态制剂和普通胃肠粘膜保护剂是缓慢改善条件肠胃道条件，不能解决大部分腹泻问题，起效较慢，效果不确定性较强，实际使用效果不佳。

国内外市场上治疗腹泻的药物很多，但是除了抗生素以外还没有一种高效，适应性广，毒副作用小的药物可供选择。在当今全社会都关注食品健康的大环境下，开发一种高效、低毒(无毒)、广谱的非抗生素类兽用肠道调节药物是保证食品安全的当务之急。聚卡波非钙在人类中的应用已见报道，但未见在畜禽养殖中应用的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种双释型聚卡波非钙颗粒剂，外层到达胃部后迅速崩解，速释部分迅速释放药物达到有效血药浓度，缓释芯层缓慢释放维持有效血药浓度，实现对疾病的及时和有效的防治，克服现有技术中存在的不足。

本发明的另一目的是提供双释型聚卡波非钙颗粒剂的制备方法及其在畜禽中的应用。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：