[发明专利]6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体衍生物及其制备有效
| 申请号： | 201811083585.2 | 申请日： | 2018-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN109096301B | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 李达翃;华会明;高祥;李占林;续繁星;焦润伟;李欣浓 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;A61K31/385;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫化氢供体 素型 二萜 拼合 制备 贝壳杉烷 制备抗肿瘤药物 药物化学领域 衍生物结构 天然药物 通式I 应用 | ||
1.通式I或Ⅱ所示的6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐：
其中，n为0-12的整数。
2.权利要求1所述的通式I或Ⅱ所示的6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐：
其中，n为0-6的整数。
3.权利要求1所述的通式I或Ⅱ所示的6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐：
其中，n为2或3。
4.权利要求1所述的通式I或Ⅱ所示的6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐，选自：
5.一种药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1-4任何一项所述的通式I或Ⅱ所示的6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
6.如权利要求1所述的通式I或Ⅱ所示的6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：
冬凌草甲素1在水中与高碘酸钠反应，得延命草素型衍生物2，再加入丙酮中，与琼斯试剂反应，得到氧化延命草素型衍生物3；
氧化延命草素型衍生物3分别与不同链长度的二酸酐4在EDCI/DMAP条件下室温反应得到中间体5；
中间体5与5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6，ADT-OH)在DCC/DMAP条件下低温反应得到目标化合物7；
氧化延命草素衍生物3与邻苯二甲酸酐8在EDCI/DMAP条件下室温反应得到中间体9；
中间体9与5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6，ADT-OH)在DCC/DMAP条件下低温反应得到目标化合物10：
其中，n如权利要求1所述。
7.权利要求1-4任何一项所述的通式I或Ⅱ所示的6-氧代延命草素型贝壳杉烷硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
8.权利要求5所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
9.如权利要求7或8所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为胃癌、肝癌或肺癌。
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