[发明专利]一种泰拉霉素的制备方法在审
| 申请号： | 201811073963.9 | 申请日： | 2018-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN110903335A | 公开（公告）日： | 2020-03-24 |
| 发明（设计）人： | 徐军;寇景平;王仲清;廖高鸿;陈夷花;罗忠华;黄芳芳 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
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| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 制备 方法 | ||
1.一种制备泰拉霉素的方法，其特征在于，包括：
(1)将式I所示化合物与有机溶剂在一定的温度下混合，再加入氯甲酸苯酯，搅拌反应完毕，蒸干溶剂，得到式II所示化合物，
(2)式II所示化合物、邻碘酰基苯甲酸与有机溶剂混合搅拌，滴加三氟乙酸，反应完毕，加入水，二氯甲烷萃取，浓缩得到式III所示化合物，
(3)有机溶剂冷却至低温，加入Me3SBr，氮气保护下加入叔丁醇钾搅拌，滴加式III所示化合物和有机溶剂的混合溶液，反应完毕后加入氯化铵水溶液淬灭反应，分液得有机相，减压浓缩，得到式IV所示化合物，
(4)式IV所示化合物、酸、水与有机溶剂混合搅拌，控制一定的温度反应，反应完毕，加入碱调节pH，过滤得到式V所示化合物，
(5)式V所示化合物、正丙胺混合搅拌，升至一定温度，反应完毕，浓缩得到式VI所示化合物，
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(3)中有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、C1-C8的醇、四氢呋喃、甲苯或二氧六环。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(3)中的低温为-80℃～30℃。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(3)中的Me3SBr与式III所示化合物的摩尔比为0.5-4.5。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述步骤(3)中的叔丁醇钾与式III所示化合物的摩尔比为0.5-4.5。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(4)中酸为甲酸、乙酸、草酸或三氟乙酸。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(4)中酸与式IV所示化合物的摩尔比为0.5-3.0。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(4)中碱为碳酸钠、碳酸钾、磷酸钾、叔丁醇钠、乙醇钠、甲醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺或N，N-二异丙基乙胺。
9.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(4)中一定温度为25℃-80℃。
10.化合物，结构式如式III所示：
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