[发明专利]抗病毒化合物在审
| 申请号： | 201811070551.X | 申请日： | 2010-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN109020961A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | C·U·金;郭洪燕;D·卡托;T·A·吉尔士博格;刘洪涛;J·O·林克;M·L·米歇尔;J·P·帕里什;N·斯奎雷斯;孙建宇;J·泰勒;E·M·巴肯;E·加纳雷斯;A·赵;J·J·科泰尔;M·C·德塞;R·L·哈尔科姆;E·S·克里格夫斯基;S·E·拉泽维斯;柳琪;R·麦克曼;边衡正;J·H·索吉尔;J·D·特兰克;W·C·特斯;R·W·维维安;S·D·施罗德;W·J·沃金斯;徐连红;杨征宇;T·凯拉;沈小宁;M·O·H·克拉克;周建宏;M·格劳普;金浩仑;R·麦克法登;M·R·米什;S·E·米托布;B· | 申请（专利权）人： | 吉利德制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗病毒化合物 可用 式中 制备 治疗 | ||
1.用于制备式(A)所示化合物的方法，
其包含使式(B)或(C)所示化合物：
与式(D)所示化合物：
接触以生成式(A)所示化合物，其中：
V是烷基；
L是苯并咪唑基；
M是5元杂芳基环；
A15是：
每个P独立地选自：
且R”’是氢或烷基。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(B)所示化合物：
通过以下制备：
(a)使式(E)所示化合物：
与式(F)所示化合物：
接触以生成式(G)所示化合物：
其中PG是氨基保护基；以及
(b)在足以生成式(B)所示化合物的条件下使式(G)所示化合物脱保护。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述式(E)所示化合物：
通过使式(H)所示化合物：
H-P-M-A15-Br(H)
与式(D)所示化合物：
接触以生成式(E)所示化合物来制备。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(C)所示化合物：
通过以下制备：
(a)使式(J)所示化合物：
与式(K)所示化合物：
接触以生成式(L)所示化合物：
其中PG是氨基保护基；以及
(b)在足以生成式(C)所示化合物的条件下使式(L)所示化合物脱保护。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述式(J)所示化合物：
通过以下制备：
使式(M)所示化合物：
Br-A15-L-P-H(M)
与式(D)所示化合物：
接触以生成式(J)所示化合物。
6.用于制备式(A)所示化合物的方法：
包含使式(O)所示化合物：
H-P-M-A15-L-P-H(O)
与至少两当量的式(D)所示化合物：
接触以生成式(A)所示化合物，其中：
V是烷基；
L是苯并咪唑基；
M是5元杂芳基环；
A15是：
每个P独立地选自：
且R”’是氢或烷基。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法进一步包含偶联试剂2-(7-氮杂-1H-苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐。
8.根据权利要求2所述的方法，其中PG是叔丁氧羰基。
9.根据权利要求2所述的方法，其中步骤(a)进一步包含过渡金属催化剂四(三苯膦)钯(0)。
10.根据权利要求2所述的方法，其中步骤(b)进一步包含盐酸。
11.根据权利要求3所述的方法，其中所述方法进一步包含偶联试剂2-(7-氮杂-1H-苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐。
12.根据权利要求4所述的方法，其中PG是叔丁氧羰基。
13.根据权利要求4所述的方法，其中步骤(a)进一步包含过渡金属催化剂四(三苯膦)钯(0)。
14.根据权利要求4所述的方法，其中步骤(b)进一步包含盐酸。
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