[发明专利]一类生物碱在逆转肺癌顺铂耐药性方面的应用

说明书

本发明公开了一类生物碱在逆转肺癌顺铂耐药性方面的应用。顺铂(DDP)是肺癌术后的一线化疗药物，天然性与获得性耐药限制了以顺铂为基础的联合化疗疗效。因此，有必要开发逆转肺癌顺铂耐药性的药物。本发明发现，化合物TA‑1、TA‑2、TB‑1、TB‑2、TB‑3、TC‑1、TD‑1、TE‑1、TE‑2可以有效逆转肺癌细胞对顺铂的耐药性，其中TC‑1、TD‑1不仅仅能逆转耐药性，还能够增强肺癌细胞对顺铂的敏感性。化合物TB‑4不具备这种作用。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一类生物碱在逆转肺癌顺铂耐药性方面的应用。

背景技术

肺癌是呼吸系统最常见的恶性肿瘤，其发病率及死亡率均居恶性肿瘤之首，且具有逐年上升趋势。从临床角度出发，结合肿瘤细胞的组织学及生物学特征，一般将肺癌分为两类：小细胞肺癌(small cell lung cancer，SCLC)及非小细胞肺癌(non-small celllung cancer，NSCLC)，其中约85％的肺癌为NSCLC。NSCLC易出现区域淋巴结转移及血源性散播，患者预后较差，5年生存率不足15％。

顺铂(DDP)是肺癌术后的一线化疗药物，天然性与获得性耐药限制了以顺铂为基础的联合化疗疗效。因此，有必要开发逆转肺癌顺铂耐药性的药物。

发明内容

本发明旨在克服现有技术不足，提供一类生物碱在逆转肺癌顺铂耐药性方面的应用。

本发明上述目的通过如下技术方案实现：

如下结构的生物碱在制备逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物中的应用：

其中，R为-CH₃或-CH₂CH₂CH₃。

一种逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物制剂，以上述生物碱为活性成分，还含有药学上可以接受的辅料。

如下结构的生物碱在制备逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物中的应用：

其中，R为

一种逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物制剂，以上述生物碱为活性成分，还含有药学上可以接受的辅料。

如下结构的生物碱在制备逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物中的应用：

其中，R为

一种逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物制剂，以上述生物碱为活性成分，还含有药学上可以接受的辅料。

如下结构的生物碱在制备逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物中的应用：

其中，R为

一种逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物制剂，以上述生物碱为活性成分，还含有药学上可以接受的辅料。

如下结构的生物碱在制备逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物中的应用：

其中，R为

一种逆转肺癌患者顺铂耐药性的药物制剂，以上述生物碱为活性成分，还含有药学上可以接受的辅料。

有益效果：

本发明发现，化合物TA-1、TA-2、TB-1、TB-2、TB-3、TC-1、TD-1、TE-1、TE-2可以有效逆转肺癌细胞对顺铂的耐药性，其中TC-1、TD-1不仅仅能逆转耐药性，还能够增强肺癌细胞对顺铂的敏感性。化合物TB-4不具备这种作用。

附图说明

图1为顺铂对各组细胞半数抑制浓度IC50值。

具体实施方式

下面结合附图和实施例具体介绍本发明实质性内容，但不能以此限定本发明的保护范围。