[发明专利]泊沙康唑琥珀酰加合物杂质及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201811044146.0 | 申请日： | 2018-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN108976218A | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 傅辉;李春中;周武春;陈柳钦 | 申请（专利权）人： | 成都自豪药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;G01N30/02 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区冯*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 泊沙康唑 加合物 琥珀 制备 碳酸氢钠水溶液 反应时间短 标准对照 纯化处理 反应淬灭 技术效果 反应器 柱层析 质量控制 高纯 收率 合成 发现 | ||
【权利要求书】：
1.式(Ⅰ)所示泊沙康唑琥珀酰加合物杂质：
2.权利要求1所述杂质的制备方法，其特征在于：将泊沙康唑和琥珀酸溶于有机溶剂中，在催化剂作用下于25±5℃反应，反应完全后终止反应，经纯化处理后即得泊沙康唑琥珀酰加合物杂质。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂为非质子极性溶剂。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述非质子极性溶剂为二氯甲烷、乙二醇二甲醚或1,4-二氧六环。
5.根据权利要求2～4任一项所述的方法，其特征在于：所述催化剂为三甲基溴硅烷或三氟甲磺酸三甲基硅酯。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述三甲基溴硅烷与泊沙康唑和琥珀酸的摩尔比为1～2:1:1。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述三氟甲磺酸三甲基硅酯与泊沙康唑和琥珀酸的摩尔比为0.2～1:1:1。
8.根据权利要求2～7任一项所述的方法，其特征在于：所述终止反应是指采用碳酸氢钠水溶液淬灭反应。
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述碳酸氢钠水溶液的浓度为1mol/L，其与催化剂的体积摩尔比为1:1ml/mmol。
10.权利要求1所述的泊沙康唑琥珀酰加合物杂质作为泊沙康唑制剂中对照品的用途。
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