[发明专利]一种阿莫西林片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种质量可靠的阿莫西林片及其制备方法，属于医药技术领域。该制剂由阿莫西林、内加辅料及外加辅料制成，其中内加辅料包含交联羧甲纤维素钠、蔗糖和羟丙纤维素(L)，外加辅料包含外加辅料A、外加辅料B和外加辅料C，其中外加辅料A为交联羧甲纤维素钠、外加辅料B为硬脂酸镁、外加辅料C可选醋酸纤维素、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠中的一种。该制剂具有优异的溶出特性，同时制剂稳定性也获得很好的改善，从而保证了用药的有效性和安全性。

技术领域

本发明涉及一种片剂制剂，尤其涉及一种质量可靠的阿莫西林片及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

阿莫西林是由英国Beecham公司（现属GSK）于1968年开发研制的，基本化合物专利为GB978178A（申请日1962.11.2），并于1972年首先在英国上市，1974年在美国上市。由于其具有很好的吸收性和疗效，且治疗后一般不易复发，世界卫生组织推荐阿莫西林作为首选的β-内酰胺类口服抗生素，迄今在口服抗生素中仍占有重要位置。

阿莫西林片适用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和皮肤软组织感染等。现有的阿莫西林片产品在进行体外溶出试验时，会出现絮状沉淀，直接影响到活性成分阿莫西林的溶出效果，从而影响到药品在人体内有效的吸收利用。此外，目前日本药典未收载阿莫西林片的质量标准；中国药典收录了阿莫西林片的质量标准，其中溶出度的检测方法采用的是桨法、900mL水介质、100转/分钟、紫外-可见分光光度法测定；美国药典也收录了阿莫西林片的质量标准，其中溶出度的检测方法采用的是桨法、900mL水介质、75转/分钟、紫外-可见分光光度法测定，但这些溶出检测条件，无法准确真实地反映出阿莫西林片的体外释放行为，且对于处方或工艺的变量对体外释放的影响无法有效地区分。因此，我们需要找到一个解决阿莫西林片溶出的有效方案。

作为一种药用辅料，醋酸纤维素主要是做骨架薄膜衣材料，在制剂处方中，广泛用于药物缓释和掩盖口味。醋酸纤维素可用作片剂的半透膜包衣，特别是渗透泵型片剂和植入剂，控制、延缓药物的释放，与其他物质和用，醋酸纤维膜也可实现缓释目的，而不必像一般渗透泵系统那样在包衣膜上钻一个洞。醋酸纤维素和其他纤维素酯也被用来制备具有控释特性的载药微球。醋酸纤维素薄膜用于透皮吸收传递系统，也作为片剂或颗粒的薄膜包衣用于掩味。例如，对乙酰氨基酚颗粒在做成咀嚼片之前包上一层醋酸纤维素为衣膜。缓释片剂中也可用醋酸纤维素作为直接压片的骨架成型物。

发明内容

本发明的目的是为了解决阿莫西林片的溶出问题，通过调整处方，加入特定比例的醋酸纤维素，并控制醋酸纤维素的粒径及水分，从而提供一种阿莫西林片制剂，该制剂具有优异的溶出特性，同时制剂稳定性也获得很好的改善，从而保证了用药的有效性和安全性。

为实现本发明目的，采用以下技术方案：

本发明提供一种质量可靠的阿莫西林片，该制剂由阿莫西林、内加辅料及外加辅料制成，其中内加辅料包含交联羧甲纤维素钠、蔗糖和羟丙纤维素（L），外加辅料包含外加辅料A、外加辅料B和外加辅料C，其中外加辅料A为交联羧甲纤维素钠、外加辅料B为硬脂酸镁、外加辅料C可选醋酸纤维素、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠中的一种。

上述质量可靠的阿莫西林颗粒，所述外加辅料C优选醋酸纤维素。

上述质量可靠的阿莫西林颗粒，所述外加辅料C醋酸纤维素的用量优选为占片剂总重的2.5％-4％。

上述质量可靠的阿莫西林颗粒，所述外加辅料C醋酸纤维素的粒径优选为23-38微米。

上述质量可靠的阿莫西林颗粒，所述外加辅料C醋酸纤维素的水分小于1％。

进一步的，上述质量可靠的阿莫西林片，制备1052片的制剂处方组成如下：阿莫西林 302g、交联羧甲纤维素钠14g、蔗糖56-76g、羟丙纤维素(L)4g、硬脂酸镁4g、醋酸纤维素10-16g。