[发明专利]一种可用于制备保护心肌缺血药物的化合物及其制备方法、用途在审

专利信息
申请号: 201811030616.8 申请日: 2018-09-05
公开(公告)号: CN109020959A 公开(公告)日: 2018-12-18
发明(设计)人: 孙佳慧 申请(专利权)人: 南通晟霖格尔电子科技有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61P9/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 226299 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 制备 可用 心肌缺血 治疗心血管疾病 急性心肌缺血 心肌缺血药物 毒副作用 药理实验 应用
【说明书】:

发明公开了一种可用于制备保护心肌缺血的化合物,并公开了其制备方法和用途。本发明通过药理实验,证明该化合物对肝、肺、脾、肾基本无明显影响,具有毒副作用小的优点,可用于治疗心血管疾病,在保护急性心肌缺血方面有广阔的应用前景,有明显的保护心肌缺血的效果。

技术领域

本发明涉及与治疗心血管疾病相关的药物领域。具体而言,本发明涉及对心肌缺血有保护作用的一种肉桂酸骨架的化合物,其制备方法以及含有它们的药物组合物。

背景技术

心脑血管疾病就是心脏血管和脑血管的疾病统称,泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生缺血性或出血性疾病。是一种严重威胁人类,特别是50岁以上中老年人健康的常见病,即使应用目前最先进、完善的治疗手段,仍可有50%以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理,全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人,居各种死因首位。

其中心肌缺血是极为常见的一种心脑血管疾病,心肌缺血是指心脏的血液灌注减少,导致心脏的供氧减少,心肌能量代谢不正常,不能支持心脏正常工作的一种病理状态。冠心病是引起心肌缺血最主要、最常见的病因。随着人民生活水平的提高,目前心肌缺血在我国的患病率呈逐年上升的趋势。心肌缺血是中老年人的常见病和多发病。

心肌缺血常见的原因是冠状动脉粥样硬化,其次还有炎症(风湿性、梅毒性、川崎病和血管闭塞性脉管炎等)、痉挛、栓塞、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等多种。流行病学研究发现,与动脉粥样硬化相关的重要危险因素为高脂血症、高血压病、糖尿病、吸烟、肥胖、同型半胱氨酸增高、体力活动少、高龄和男性等。

血压降低、主动脉供血减少、冠状动脉阻塞,可直接导致心脏供血减少;心瓣膜病、血粘度变化、心肌本身病变也会使心脏供血减少。还有一种情况,心脏供血没有减少,但心脏氧需求量增加了,这是一种相对心肌缺血。给心脏供血的血管叫冠状动脉,开口在升主动脉内。临床显示:引起心肌缺血最主要、最常见的病因,是冠状动脉狭窄。而冠状动脉狭窄的主要原因是动脉粥样硬化。因冠状动脉粥样硬化引起的心脏病就是大家常说的冠心病。所以,冠心病是心肌缺血的“罪魁祸首”。

心肌缺血对心脏和全身都可能带来许多不利影响。氧是心肌细胞活动必不可少的物质,而氧是通过血液输送给细胞的。心脏没有“氧仓库”,完全依赖心肌血供,所以一旦缺血,立刻会引起缺氧。缺氧的直接后果是心肌细胞有氧代谢减弱,产能减小,使心脏活动时必需的能量供应不足,引起心绞痛、心律失常、心功能下降。同时,代谢的废物也不能被有效及时地清除,易产生不利影响。缺血、缺氧、缺能量,最终会影响心脏的收缩功能。若有20%~25%的心肌停止收缩,通常会出现左室功能衰竭;若有40%以上的心肌不能收缩,就会有重度心泵功能衰竭。如果这种情况突然发生,就会出现非常危险的心源性休克。急性心肌梗死就常与这种情况相关。心肌缺血还会损害舒张功能。收缩不良和舒张不良结合起来,易导致心室充盈压升高,引起肺充血,还可引起复杂的物质代谢紊乱和心肌电活动失常。因此,一旦出现心肌缺血,应找准病因对症治疗,才可避免潜在的严重后果。

本发明公开了一种肉桂酸骨架的化合物,可用于制备治疗心血管疾病尤其是保护心肌缺血的药物。

发明内容

本发明的一个目的是克服现有技术的缺点和不足,提供一种能够用于制备治疗心血管疾病药物的式I化合物。

本发明的另一个目的是提供制备式I的化合物的方法。

本发明的再一个目的是提供含有式I的化合物作为有效成分与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的药用组合物共同用于治疗心血管疾病。

本发明具有式I结构的化合物I具有下述结构式:

本发明所述式I化合物通过以下步骤合成:

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