[发明专利]一种降血糖十六肽有效
| 申请号: | 201811014785.2 | 申请日: | 2018-08-31 |
| 公开(公告)号: | CN109021079B | 公开(公告)日: | 2020-12-22 |
| 发明(设计)人: | 范晓丹;王甜;张学武;胡双飞 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
| 主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61P3/10 |
| 代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 何淑珍 |
| 地址: | 511458 广东省广州市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 血糖 十六 | ||
本发明公开了一种降血糖十六肽,所述十肽的氨基酸序列如下所示:Arg‑Asn‑Pro‑Phe‑Val‑Phe‑Ala‑Pro‑Thr‑Leu‑Leu‑Thr‑Val‑Ala‑Ala‑Arg,缩写为RNPFVFAPTLLTVAAR,分子量1773.11Da,纯度为95.2%。本发明的十肽使用多肽合成仪,采用固相合成法合成。体外α‑淀粉酶和α‑葡萄糖苷酶的抑制活性检测表明,对2种酶都有良好抑制作用,对α‑淀粉酶的50%抑制浓度(IC50)为1077.59μg/mL,对α‑葡萄糖苷酶的50%抑制浓度(IC50)为164.49μg/mL。本发明提供一种在体外降血糖活性的合成多肽,可应用于生物制药领域。
技术领域
本发明属于生物制药领域,具体涉及一种降血糖十六肽。
背景技术
糖尿病是一种慢性病,是由于体内胰岛素不足引起的蛋白质、脂肪、碳水化合物代谢紊乱,主要特点是慢性高血糖。研究发现有许多天然的抗糖尿病有效成分,譬如:银杏叶提取物、植物多糖等。生物活性多肽的降血糖方面的研究较少。已有的一些研究表明,生物活性肽能有效改善糖尿病的作用。例如,在王军波等的研究中,海洋胶原肽能够缓解高胰岛素血症大鼠的胰岛β细胞的结构损伤,增加颗粒的分泌,减少脂滴的形成,显著提高胰岛素的生物学活性;显著降低的空腹胰岛素水平,对空腹血糖和口服葡萄糖耐量也有一定的改善作用。在黄凤杰等的研究中,鲨鱼肝活性肽S-8300有抗氧化作用,通过清除自由基保护胰岛β细胞,调节糖脂代谢,延缓胰岛β细胞的衰竭,在一定程度上能够治疗糖尿病。
人体中淀粉等糖类物质的消化吸收,需要依赖α-葡萄糖苷酶与α-淀粉酶这两种关键酶。因此,抑制这两种关键酶的活性便能减缓碳水化合物降解为单糖的速度,以达到调控餐后血糖升高过快的目的。
发明内容
本发明选取α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶为研究对象,测定合成肽的体外抑制活性。本发明的目的是提供一种具有体外降血糖活性的十六肽,可应用于生物制药领域。
本发明所述的合成多肽缩写为RNPFVFAPTLLTVAAR,分子量1773.11Da,纯度为95.2%,序列为:Arg-Asn-Pro-Phe-Val-Phe-Ala-Pro-Thr-Leu-Leu-Thr-Val-Ala-Ala-Arg。其中,
Arg表示英文名称为Arginine,中文名称为精氨酸的氨基酸的相应残基;
Asn表示英文名称为Asparagine,中文名称为天冬酰胺的氨基酸的相应残基;
Pro表示英文名称为Proline,中文名称为脯氨酸的氨基酸的相应残基;
Phe表示英文名称为Phenylalanine,中文名称为苯丙氨酸的氨基酸的相应残基;
Val表示英文名称为Valine,中文名称为颉氨酸的氨基酸的相应残基;
Phe表示英文名称为Phenylalanine,中文名称为苯丙氨酸的氨基酸的相应残基;
Ala表示英文名称为Alanine,中文名称为丙氨酸的氨基酸的相应残基;
Pro表示英文名称为Proline,中文名称为脯氨酸的氨基酸的相应残基;
Thr表示英文名称为Threonine,中文名称为苏氨酸的氨基酸的相应残基;
Leu表示英文名称为Leucine,中文名称为亮氨酸的氨基酸的相应残基;
Leu表示英文名称为Leucine,中文名称为亮氨酸的氨基酸的相应残基;
Thr表示英文名称为Threonine,中文名称为苏氨酸的氨基酸的相应残基;
Val表示英文名称为Valine,中文名称为颉氨酸的氨基酸的相应残基;
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