[发明专利]一种吲哚类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201811014112.7 申请日: 2018-08-31
公开(公告)号: CN109503454B 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: 许家喜;徐闯闯 申请(专利权)人: 北京化工大学
主分类号: C07D209/10 分类号: C07D209/10;C07D209/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100029 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 化合物 制备 方法
【说明书】:

发明提供了一种吲哚类化合物的制备方法,2‑氰基环氧乙烷类化合物与芳胺在路易斯酸(三氟化硼乙醚或无水三氯化铝)催化下反应得到相应的吲哚类化合物。该类化合物的制备方法原料简单易得,操作方便,且反应区域选择性专一。所得到的化合物是一类非常重要的有机中间体和药物中间体,具有广泛的生物活性。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域,具体涉及吲哚类化合物的制备方法。

背景技术

吲哚类化合物是一类非常重要的有机中间体,在药物化学和合成化学领域有着广泛用途。在药物化学中吲哚衍生物表现出许多生物活性,例如抗癌(M.T. MacDonough,T.E. Strecker, E. Hamel, J.J. Hall, D.J. Chaplin, M.L. Trawick, K.G. Pinney,Bioorg. Med. Chem. 2013, 21, 6831-6843; A. Meric Koksal, Y. Mine Yarim, I.Durmaz, A. Rengul Cetin, Turk. J. Chem. 2012, 36, 515-525; N. Dalip Kumar, M.Kumar, B. Noel, K. Shah, Eur. J. Med. Chem. 2012, 55, 432-438; N. DalipKumar, M. Kumar, S. Sundaree, O. Emmanuel Johnson, K. Shah, Eur. J. Med. Chem. 2010, 45, 1244-1249.)、抗菌(E. Abele, R. Abele, O. Dzenitis, E.Lukevics, Chem. Heterocycl. Compd. 2003, 39, 3-35; T.C. Leboho, J.P. Michael,W.A.L. Van Otterlo, S.F. Van Vuuren, C.B. De Koning, Bioorg. Med. Chem. Lett.2009, 19, 4948-4951; Y.M.A. Hiari, A.M. Qaisi, M.M. Abadelah, W. Voelter,Monatshefte Fur Chemie 2006, 137, 243-248.)、抗帕金森氏病(D. Kumar, N. Kumar,S. Kumar, T. Singh, C.P. Singh, Int. J. Eng. Sci. Tech. 2010, 2, 2553-2557;S. Kumar, H. Kaur, K.K. Saxena, M. Sharma, P. Vishwakarma, A. Kumar, Indian J. chem. B 2010, 49, 1398-1405.)等等。在合成领域,以吲哚为原料出发,可以合成许多重要的化合物(J. A. Leitch, Y. Bhonoah, C. G. Frost, ACS Cat. 2017, 7, 5618-5627; J. B. Chen, Y. X. Jia, Org. Biomol. Chem. 2017, 15, 3550-3567; T. Guo,F. Huang, L. Yu, Z. Yu, Tetrahedron Lett. 2015, 56, 296-302; D. F. Taber, P.K. Tirunahari, Tetrahedron 2011, 67, 7195-7210.)。

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