[发明专利]一种具有抗疟疾活性的组合物及其应用

权利要求书

1.一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：包含一种具有抗疟疾活性的噻唑衍生物，其化学结钩式如下：

化学结构式中R1代表一种低级烷基基团，R2代表一种低级烷基基团或烷基基团，R3代表一个氢原子或一个低级烷基基团，当R3为氢原子时，R1和R2不全为乙烷基，当R3为甲基时，R1和R2不全是甲基或乙基。

2.根据权利要求1中所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述噻唑衍生物化学结构式为结构式(I)，其中R1为一个低级烷基基团，R2为一个低级烷基基团或苯基，R3为一个氢原子或一个低级烷基基团，当R3为一个氢原子时，R1和R2不全是乙基，当R3为一个甲基时，R1和R2不全是甲基或乙基。

3.根据权利要求1中所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述噻唑衍生物中的R1和R2都为甲基或丙基，且R3为一个氢原子或一个甲基并位于4号位上。

4.根据权利要求1中所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述低级烷基包含至多4个碳原子的直链和支链烃基；所述结构式(I)的化合物存在化学式相同的互变异构体。

5.根据权利要求4中所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述直链和支链烃基包括甲基、乙基、丙基、异丙基。

6.根据权利要求1中所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述噻唑衍生物为1，1-二甲基-3-(2-噻唑)-2-硫脲、1-甲基-1-苯基-3-(2-噻唑)-2-硫脲或1，1-二丙基-3-(2-噻唑)-2-硫脲中的任意一种。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述组合物包含有效剂量的噻唑衍生物和/或一种药学上可接受的酸及其盐。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述组合物以噻唑衍生物作为有效成分，必要时加入可接受的药物载体用于制备抗疟药物，所述药物载体包括有机和无机载体，口服和肠道给药途经适合加入载体，包括淀粉、乳糖、氧化钙硬脂酸盐、滑石粉、植物油、有机增溶剂，所述有机增溶剂包括聚乙二醇、甘油、水溶性的有机和无机碱，组合物可被制成固体形式或液体形式，这些各种形式的组合物可被灭菌和/或加入部分佐剂，药物中也可包含其他有治疗价值的底物。

9.根据权利要求8中所述的一种具有抗疟疾活性的组合物，其特征在于：所述固体形式包括片剂、糖衣药丸、栓剂或胶囊；所述液体形式包括注射液或乳剂；所述佐剂包括包括防护剂、稳定剂、润湿剂或乳化剂。

10.应用权利要求8中所述的一种具有抗疟疾活性的组合物治疗人类或动物疟疾，其特征在于：用于人类治疗疟疾时，组合物的给药方式为口服，灌肠或非肠道途经，口服给药途经适用于疟疾的预防和治疗，非肠道给药途经用于疟疾重症患者的治疗。