[发明专利]氢溴酸加兰他敏口溶膜剂及其制备方法

说明书

本发明实施例提供了一种氢溴酸加兰他敏口溶膜剂及其制备方法，属于药物制剂领域，能够解决现有氢溴酸加兰他敏药物剂型服用不便的问题。所述氢溴酸加兰他敏口溶膜剂包括：5‑30wt％的氢溴酸加兰他敏、20‑70wt％的水溶性成膜剂、1‑10wt％的增塑剂、10‑30wt％的崩解剂和1‑15wt％的矫味剂。所述氢溴酸加兰他敏口溶膜剂可用于治疗阿尔茨海默病。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种氢溴酸加兰他敏口溶膜剂及其制备方法。

背景技术

氢溴酸加兰他敏是一种胆碱酯酶抑制药，可从石蒜科植物石蒜中提取。英国1998年进行的III期临床试验表明，该药具有抑制乙酰胆碱酯酶以及调剂烟碱受体的双重作用机制。因此，氢溴酸加兰他敏可以改善早老年性痴呆患者的认知能力，并已作为治疗轻度至中度阿尔茨海默病的非药物，在欧共体上市。

氢溴酸加兰他敏已经研制出多种剂型，例如片剂、胶囊、口服溶液、注射液等，但是这些剂型在服用上均具有诸多不便。例如片剂与胶囊的服用需要水，而且对于老人、脖颈受伤的人以及具有吞药障碍的病人来说非常不便。口服溶液虽然无需考虑吞咽的问题，但口服溶液往往存储在玻璃瓶中还需要配合吸管，不利于携带。注射液对于晕针患者来说也是不方便的。

发明内容

本发明实施例提供一种氢溴酸加兰他敏口溶膜剂及其制备方法，提供了一种氢溴酸加兰他敏的新剂型，提高服药的便利性。

本发明实施例提供一种氢溴酸加兰他敏口溶膜剂，所述口溶膜剂包括5-30wt％的氢溴酸加兰他敏、20-70wt％的水溶性成膜剂、1-10wt％的增塑剂、10-30wt％的崩解剂和1-15wt％的矫味剂。

可选的，所述口溶膜剂包括15-25wt％的氢溴酸加兰他敏、30-50wt％的水溶性成膜剂、2-5wt％的增塑剂15-25wt％的崩解剂和3-7wt％的矫味剂。

可选的，所述水溶性成膜剂选自聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、黄原胶、果胶、聚氧乙烯、玉米淀粉中的一种或几种。

优选的，所述水溶性成膜剂为聚乙烯醇Mowiol4-88。

可选的，所述增塑剂选自聚乙二醇、山梨醇、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、甘油、三乙酸甘油酯、丙二醇枸缘酸酯、蓖麻油或吐温80中的一种或几种。

优选的，所述增塑剂为占口溶膜剂2-4wt％的PEG4000和占口溶膜剂1-2wt％的PEG400的聚乙二醇混合物。

可选的，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、低取代羟丙甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、交联聚维酮和微晶纤维素中的一种或几种。

可选的，所述矫味剂包括占口腔速溶膜4-6wt％的甜味剂和0.1-2wt％的芳香剂。

本发明实施例提供一种上述氢溴酸加兰他敏口溶膜剂的制备方法，所述制备方法包括：

在搅拌状态下将水溶性成膜剂于60-80℃的温度下溶于水中，得到聚合物凝胶；

在搅拌状态下向聚合物凝胶中加入崩解剂、增塑剂、矫味剂，并搅拌均匀；

在搅拌状态下加入氢溴酸加兰他敏，并搅拌均匀，得到含药溶液；

对含药溶液进行脱气、制膜，并在40-50℃下加热干燥，切割，得到氢溴酸加兰他敏口腔速溶膜。

可选的，所述制膜步骤包括：

在不锈钢板上均匀涂布脱气后的含药溶液。