[发明专利]用于治疗胃癌的化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了用于治疗胃癌的化合物，其化学结构式如下所示：本发明还公开了用于治疗胃癌的化合物的制备方法和用途。本发明的用于治疗胃癌的化合物，其含有苯并咪唑和吲唑杂环，得到的用于治疗胃癌的化合物具有良好的生物活性；有大共轭体系，分子更稳定。本发明的制备方法简单，具有成本低的优势，反应过程无需分离提纯过程，减少原料损耗，符合绿色化学的要求。

技术领域

本发明涉及化合物制备技术领域，具体是一种用于治疗胃癌的化合物及其制备方法和用途。

背景技术

癌症和恶性肿瘤是难以治疗的疾病，具有高致死率的特点。尽管科研工作者在改进治疗方面作出了巨大的努力，但现有的药物的有效作用范围相对有限，有相当大的必要发展新药物和替代疗法。目前使用最多的是铂类抗肿瘤药物(如顺铂、卡铂或奥沙利铂)，对目前的肿瘤化疗有显著的影响。然而，严重的副作用和耐药现象的频繁发生使临床应用变得复杂和困难。但是，目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物，仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此，制备新的抗肿瘤药物，特别是具有光毒性的新型金属配合物抗肿瘤药物，为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择，已成为目前的研究热点。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种用于治疗胃癌的化合物，其含有苯并咪唑和吲唑杂环，得到的有机铑配合物具有良好的生物活性；有大共轭体系，分子更稳定。

本发明还有一个目的是提供上述化合物的制备方法，其制备方法简单，具有成本低的优势，反应过程无需分离提纯过程，减少原料损耗，符合绿色化学的要求。

本发明还有一个目的是提供上述化合物的用途，可用于制备治疗胃癌、肝癌、炎症的药物，可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂、膏剂或乳剂的形式使用。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种用于治疗胃癌的化合物，其化学结构式如下所示：

本发明还提供用于治疗胃癌的化合物的制备方法，该化合物通过一锅法制备。

优选的是，一锅法具体包括以下步骤：称取170～180重量份的2-(4-吡啶基)苯并咪唑，加入四氯化碳溶剂、5～15重量份的一水合对甲苯磺酸、172～182重量份的N-溴代丁二酰亚胺，加热至65～75℃反应20～26h，旋蒸除去溶剂，再加入115～125重量份的7-溴吲唑、26.5～36.5重量份的二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)，之后一起溶于无水甲苯，边搅拌边滴加乙二胺，再加入1～5重量份的碳酸铯、三乙胺，然后通入氮气30min，加入10～20重量份的四(三苯基膦)钯、1.4～2.4重量份的CuI、45～55重量份的对甲苯磺酸丙炔酯，加热至70～90℃反应22～26h后，滴加盐酸至溶液呈中性，析出橙色固体，即为二氯一(2-吡啶基-5-对甲苯磺酸丙炔基-1-吲唑基苯并咪唑基)一五甲基环戊二烯基合铑(III)，其中，2-(4-吡啶基)苯并咪唑、四氯化碳溶剂、无水甲苯、乙二胺、三乙胺的质量体积比为170～180mg:15～25mL:10～20mL:0.05～0.15mL:4～8mL。

本发明所述的用于治疗胃癌的化合物的用途，该化合物还可用于制备治疗肝癌的药物。

本发明所述的用于治疗胃癌的化合物的用途，该化合物还可用于制备治疗炎症的药物。本发明至少包括以下有益效果：

1、本发明的用于治疗胃癌的化合物可用于制备治疗肝癌、炎症的药物，可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂、膏剂或乳剂的形式使用。

2、本发明用一锅法制备的用于治疗胃癌的化合物，制备方法简单，具有成本低的优势，反应过程无需分离提纯过程，减少原料损耗，符合绿色化学的要求。