[发明专利]脂质体组合物及其制备与应用有效

申请号：	201810937361.7	申请日：	2018-08-16
公开（公告）号：	CN110882218B	公开（公告）日：	2023-04-07
发明（设计）人：	汪贻广;张强;杨林洁;莫玉霖;万方劼	申请（专利权）人：	北京大学
主分类号：	A61K9/127	分类号：	A61K9/127;A61K41/00;A61P35/00;A61P27/02;A61P37/02;A61P9/10
代理公司：	北京坤瑞律师事务所 11494	代理人：	封新琴
地址：	100871***	国省代码：	北京;11
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摘要：
搜索关键词：	脂质体组合及其制备应用
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【权利要求书】：

1.一种脂质体组合物，其包含脂质体和光敏剂，所述光敏剂存在于脂质体的内水相中，其中所述光敏剂选自二氢卟吩e6、原卟啉、血卟啉单甲醚、焦脱镁叶绿酸a己醚、焦脱镁叶绿酸-a、苯并卟啉衍生物单酸中的一种或多种，其中所述脂质体包含脂质体载体，所述脂质体载体选自氢化大豆卵磷脂（HSPC）、胆固醇（CHOL）、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG）、二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）、溶血卵磷脂（lyso-PC）、二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC），而且其中所述脂质体的粒径为80-120nm。

2.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中，所述内水相中还含有：醋酸盐或盐酸盐。

3.根据权利要求2所述的脂质体组合物，其中，所述醋酸盐选自醋酸钙、醋酸钠；所述盐酸盐为氯化钙。

4.根据权利要求2或3所述的脂质体组合物，其中，所述醋酸盐的浓度为：以醋酸根计为240 mM。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的脂质体组合物，其中所述脂质体为单室或多室脂质体。

6.根据权利要求5所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体载体为DSPE-PEG，其中，PEG的分子量范围是50~10000。

7.根据权利要求6所述的脂质体组合物，其中PEG的分子量是2000。

8.根据权利要求5所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体载体含有磷脂、胆固醇和聚乙二醇化磷脂，这三者之间的摩尔比例范围是（10~80）:（0.1~50）:（0.1~40）。

9.根据权利要求5所述的脂质体组合物，其中，脂质体载体含有磷脂、胆固醇和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇，这三者之间的摩尔比例范围是（10~98）:（0.1~50）:（0.1~40）。

10.据权利要求9所述的脂质体组合物，其中磷脂、胆固醇和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇之间的摩尔比例范围是（40~94）:（5~30）:（1~30）。

11.据权利要求9所述的脂质体组合物，其中磷脂、胆固醇和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇之间的摩尔比例是65:25:10。

12.根据权利要求5所述的脂质体组合物，其中，脂质体载体含有磷脂和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇，两者之间的摩尔比为（10~98）:（0.1~40）。

13.根据权利要求12所述的脂质体组合物，其中磷脂和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇之间的摩尔比为（40~94）:（1~30）。