[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物

说明书

本发明公开了一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物，该组合物由茯苓酸、和厚朴酚以及10‑脱氢姜辣二酮中的两种或三种混合所得。本发明在最佳的配伍组合下，两两配伍或三组分配伍均可显著降低TC、TG和LDL‑C含量以及升高HDL‑C的含量。两两配伍后，四种指标不能完全达到空白对照组水平，但均与空白对照组的水平接近。三组分配伍则可将四种指标的值降低或升高至空白对照水平。

技术领域

本发明涉及中药制剂领域，具体涉及一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物。

背景技术

动脉粥样硬化(atherosclerosis，AS)是指在动脉管壁上沉积了脂肪，因内膜外观是黄白色，类似米粥样，因此叫粥样硬化。这些脂质的沉积使动脉壁增厚，弹性下降，从而使血管变硬，故称为动脉粥样硬化。胆固醇代谢异常是导致动脉粥样硬化损伤的重要危险因素，流行病学研究已经证实，低密度脂蛋白(LDL)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是动脉粥样硬化的重要致病因素，而血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平与动脉粥样硬化的发生呈负相关，甘油三脂(TG)以及总胆固醇(TC)升高是引起冠心病的独立危险因素。现如今，认为LDL-C、TG、TC的异常升高与HDL-C的降低同时存在，是一种高危险性的血脂蛋白综合症，称为致动脉粥样硬化性脂蛋白表型。动脉粥样硬化是冠心病、脑梗死、外周血管病以及高血压等心脑血管疾病的主要原因。

现有的他汀类(Statin)、贝特类(Fibrate)等西药降脂效果明显，但长期用药对肝和肌肉毒性作用大(仅约28％人群适用)。依泽替米贝(Ezetimibe)和胆汁酸螯合剂等由于作用机理单一，适用人群则更少。而中药复方治疗高血脂及其并发症具有良好的效果，但由于传统中药复方成分较为复杂，具有多成份、多环节、多靶点的作用特点，质量难以控制，从而限制了降脂中药在更广范围内的推广使用。成分单一的中药活性成分虽然质量可控，但是治疗效果较中药复方差距很大。近年来，组分中药以其“针对性强、安全有效、质量可控”成为中药现代化的研究趋势，将中药复方中各味药材的主要活性成分组合起来，利用其不同的作用机制，发挥较好的甚至优于中药复方的疗效。

茯苓为我国常用的中药成分之一，民间有“十药九茯苓”的说法，茯苓为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核，传统中药理论认为茯苓具有利水消肿、健脾渗湿、宁心安神功效。茯苓化学成分主要有茯苓多糖和茯苓素等，茯苓素是一组四环三萜类小分子化合物，以酸的形式存在，茯苓酸(pachymic acid，PA)是其最重要的成分之一。研究显示PA可通过直接抑制磷脂酶A2(phospholipase A2，PLA2)限制氧化低密度脂蛋白修饰，进而抑制动脉粥样硬化的形成。

厚朴是我国一种传统中药，有一定的悠久历史，其具有显著抗菌活性、心血管保护功能、抗抑郁等广泛功效。国内外资料报道关于其主要成分HK的作用主要有抗菌、抗溃疡、镇静中枢神经、松弛肌肉、延长睡眠、降压、治疗胃肠疾病、抗焦虑、抗肿瘤等作用。研究显示，和厚朴酚(honokoil，HK)可通过直接结合并激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferators-activated receptors，PPARγ)，从而表现出降血糖、降血脂等功效。

生姜中存在的10-脱氢姜辣二酮(10-dehydrogingerdione，DHG)是一种天然的CETP抑制剂，胆固醇酯转移蛋白(cholesterol ester transfer protein，CETP)是一种在HDL代谢中起核心作用的重要分子，将其抑制后HDL-C水平可以升高达50％，并可显著改变动脉粥样硬化的病理过程。

尽管三种活性成分的相关药理机制均有报道，然而，尚没有将其进行合理配伍。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物，通过对PA、HK以及DHG进行合理配伍实现降脂目的，既能降低副作用，同时保留了中药多组分抗病的药理机制。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：