[发明专利]佛波醇酯的组合物和使用方法

权利要求书

1.有效量的式I的佛波醇酯或衍生化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、对映异构体、溶剂化物、水合物、多晶型物或前药用于制备预防或治疗哺乳动物受试者的一种或多种放射副作用的药物中的用途

其中R₁和R₂选自由氢、羟基、烷基、低级烯基、苯基、苄基和其经取代的衍生物组成的组，R₃为氢、和其经取代的衍生物，

其中所述一种或多种放射副作用排除放射造成的皮肤损伤。

2.根据权利要求1所述的用途，其中R₁或R₂为烷基，其余R₁或R₂为低级烷基且R₃为氢。

3.根据权利要求1所述的用途，其中所述佛波醇酯是佛波醇13-丁酸酯、佛波醇12-癸酸酯、佛波醇13-癸酸酯、佛波醇12,13-二乙酸酯、佛波醇13,20-二乙酸酯、佛波醇12,13-二苯甲酸酯、佛波醇12,13-二丁酸酯、佛波醇12,13-二癸酸酯、佛波醇12,13-二己酸酯、佛波醇12,13-二丙酸酯、佛波醇12-肉豆蔻酸酯、佛波醇13-肉豆蔻酸酯、佛波醇12,13,20-三乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-当归酸酯、12-脱氧佛波醇13-当归酸酯20-乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-异丁酸酯、12-脱氧佛波醇13-异丁酸酯-20-乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-苯乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-苯乙酸酯20-乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-十四烷酸酯、佛波醇12-顺芷酸酯13-癸酸酯、12-脱氧佛波醇13-乙酸酯、佛波醇12-乙酸酯或佛波醇13-乙酸酯。

4.根据权利要求1所述的用途，其中所述佛波醇酯是12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯。

5.根据权利要求1所述的用途，其进一步包括向所述受试者施用与所述式I的佛波醇酯或衍生化合物的组合制剂或协同治疗方案可有效治疗或预防放射副作用的至少一种次要或辅助治疗剂。

6.根据权利要求5所述的用途，其中在协同施用方案中，所述至少一种次要或辅助治疗剂是在所述佛波醇酯施用至所述受试者的同时、之前或之后施用至所述受试者。

7.根据权利要求6所述的用途，其中所述至少一种次要或辅助治疗剂选自由类固醇类、氨磷汀、氯己定、苄达明、硫糖铝、KGF、帕利夫明、Cu/Zn超氧化物歧化酶、白细胞介素11或前列腺素组成的组。

8.根据权利要求1所述的用途，其中所述一种或多种放射副作用是腹泻、恶心、呕吐、食欲丧失、便秘、口疮和喉疮、水肿、不育、纤维化、毛发脱落或粘膜干燥或其组合。

9.根据权利要求1所述的用途，其中所述有效量包含每天介于约10μg与约1500μg之间的所述式I的佛波醇酯或衍生化合物。

10.根据权利要求1所述的用途，其中所述有效量包含每天介于约125μg至约500μg之间的所述式I的佛波醇酯或衍生化合物。

11.一种预防或治疗哺乳动物受试者的一种或多种放射副作用的组合物，其包含有效量的式I的佛波醇酯或衍生化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、对映异构体、溶剂化物、水合物、多晶型物或前药

其中R₁和R₂选自由氢、羟基、烷基、低级烯基、苯基、苄基和其经取代的衍生物组成的组，R₃为氢、和其经取代的衍生物，

其中所述一种或多种放射副作用排除放射造成的皮肤损伤。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中R₁或R₂为烷基，其余R₁或R₂为低级烷基且R₃为氢。