[发明专利]一种合成利伐沙班的中间体、合成方法和用途

权利要求书

1.一种合成利伐沙班的中间体，其特征在于：所述中间体的化学名称为：(S)-2-((3-(4-吗啉苯基)-2-羰基噁唑啉-5-基)甲基)异吲哚-1,3-二酮，所述中间体具有如下的结构式(Ⅰ)：

2.一种合成利伐沙班的中间体的合成方法，其特征在于：所述式(Ⅰ)结构由式(Ⅱ)结构、式(Ⅲ)结构通过加成反应、环化反应制备。

3.根据权利要求2所述的一种合成利伐沙班的中间体的合成方法，其特征在于：所述加成反应使用溶剂为异丙醇或乙醇，在室温或加热条件下进行反应。

4.根据权利要求3所述的一种合成利伐沙班的中间体的合成方法，其特征在于：所述环化反应使用试剂为羰基二咪唑、三光气、氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸苄酯中任意一种。

5.根据权利要求4所述的一种合成利伐沙班的中间体的合成方法，其特征在于：所述环化反应使用试剂为羰基二咪唑。

6.一种合成利伐沙班的中间体的用途，其特征在于：所述式(Ⅰ)结构可通过氧化反应制备式(Ⅳ)结构的化合物，进一步用于利伐沙班的合成。

7.根据权利要求6所述的一种合成利伐沙班的中间体的用途，其特征在于：所述氧化反应使用高锰酸钾作为氧化剂；使用四乙基苄基氯化铵(TEBAC)作为相转移催化剂；使用二氯甲烷作为溶剂：

8.根据权利要求7所述的一种合成利伐沙班的中间体的用途，其特征在于：所述氧化反应中，式(Ⅰ)结构与四乙基苄基氯化铵(TEBAC)、高锰酸钾的摩尔比为1：(0.5-3)：(1-6)。

9.根据权利要求8所述的一种合成利伐沙班的中间体的用途，其特征在于：所述氧化反应的反应温度为15-55℃。

10.根据权利要求9所述的一种合成利伐沙班的中间体的用途，其特征在于：所述氧化反应的反应温度为20-40℃。