[发明专利]一类2，6-二异丙基苯硼酸衍生物及其药物用途

说明书

一类2，6‑二异丙基苯硼酸衍生物及其药物用途。结构符合通式(I)：其中：R₁为‑H或‑CH(CH₃)₂。该类药物对自由基敏感，由于缺血部位存在大量自由基，该类药物能够在缺血部位释放出异丙酚或者其类似物，对缺血损伤具有良好的保护作用，并且具有比异丙酚更好的神经保护作用。可用于制备治疗缺血损伤的药物。

技术领域

本发明属于制药领域，提供一类2，6-二异丙基苯硼酸衍生物及其药物用途。

背景技术

脑梗塞(缺血性脑卒中)具有高死亡率、高致残率、高复发率等特点，严重危害人类健康。由于脑组织结构精细复杂，对缺血缺氧损伤特别敏感且脆弱，迄今临床上少见疗效确切的治疗药物。

异丙酚(2，6-二异丙基苯酚)为临床常见的麻醉药，具有明确的神经保护作用，异丙酚对中枢神经系统多种受体及离子通道有不同程度的影响，如钠离子通道，GABA受体等中枢神经系统作用。但是，异丙酚存在其他作用：可引起收缩压，舒张压和平均动脉压下降；该药明显抑制呼吸，可使气道高反应性病人的支气管扩张等。

脑卒中后，在缺血部位产生大量自由基，是卒中后损伤的重要原因。发明人发现：2，6-二异丙基苯硼酸衍生物，在自由基作用下，能够释放出异丙酚，提示2，6-二异丙基苯硼酸衍生物能够在缺血部位释放出异丙酚，产生神经保护作用。同时，能够减少其副作用。

2，6-二异丙基苯硼酸衍生物缺乏良好的水溶解性，由于脑卒中药物大多需要通过注射给药，药物的水溶性十分重要。我们发现，将2，6-二异丙基苯硼酸和多元醇如甘油、甘露醇或山梨醇组成组合物，能够明显改善其水溶性。同时，不影响其神经保护作用。

发明内容

解决的技术问题：本发明提供一类2，6-二异丙基苯硼酸衍生物及其药物用途，2，6-二异丙基苯硼酸能够在自由基作用下转变异丙酚。2，6-二异丙基苯硼酸衍生物和多元醇如甘油、甘露醇或山梨醇组成组合物，能够明显改善其水溶性。由于脑卒中缺血部位存在大量自由基，2，6-二异丙基苯硼酸衍生物能够在脑卒中缺血部位释放出异丙酚，可以减少其副作用，可用于制备治疗脑卒中的药物。

技术方案：一类2，6-二异丙基苯硼酸衍生物，结构符合通式(I)：一类2，6-二异丙基苯硼酸衍生物的药物用途，其特征在于结构符合通式(I)：

其中：R为-H或-CH(CH₃)₂。

上述2，6-二异丙基硼酸衍生物，优选的结构式如下所示：

上述一类2，6-二异丙基苯硼酸衍生物或其药学上可接受的盐在制备神经保护剂、治疗脑卒中药物中的应用。

一种治疗脑卒中药物，由上述2，6-二异丙基苯硼酸衍生物和多元醇组成。

优选的，上述多元醇为甘油、甘露醇或山梨醇。

有益效果：该类药物，能够在自由基作用下转变为异丙酚，由于脑卒中缺血部位存在大量自由基，异丙酚的硼酸衍生物能够在脑卒中缺血部位释放出异丙酚，并且具有比异丙酚更好的神经保护作用。本发明可用于制备治疗脑卒中的药物。

具体实施方式

下面的实施例可使本专业技术人员可全面的理解本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1：目标化合物的合成

1.1目标化合物1的合成：