[发明专利]一种通过流化床制粒法制备氨基己酸片剂的方法

权利要求书

1.一种通过流化床制粒法制备氨基己酸片剂的方法，其包括：

(a)将药物活性成分氨基己酸和任选存在的药学上可接受的辅料在流化床中通过制粒溶液进行制粒以获得颗粒；

(b)将所述颗粒进行干整粒；和

(c)将步骤(b)中干整粒后获得的颗粒和任选存在的药学上可接受的辅料压片，从而获得氨基己酸片剂；

所述药物活性成分氨基己酸相对于片剂的总重量为80％以上；

所述制粒溶液为聚乙烯基吡咯烷酮的水溶液，浓度为3-40％(w/w)；

所述氨基己酸片剂具有一个或多个以下特征：

硬度为90-200N；

脆碎度不大于0.5％；

崩解时间不大于30min。

2.权利要求1的方法，其特征在于，

所述药物活性成分氨基己酸相对于片剂的总重量为85％以上。

3.权利要求1的方法，其特征在于，

所述药物活性成分氨基己酸相对于片剂的总重量为90％以上。

4.权利要求1-3中任一项的方法，其特征在于，

步骤(a)中任选存在的药学上可接受的辅料为选自填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、稳定剂中的一种或多种。

5.权利要求1的方法，其特征在于，

所述聚乙烯基吡咯烷酮的水溶液的浓度为5％-35％(w/w)。

6.权利要求1的方法，其特征在于，

所述聚乙烯基吡咯烷酮的水溶液的浓度为8-20％(w/w)。

7.权利要求1的方法，其特征在于，

所述聚乙烯基吡咯烷酮的水溶液的浓度为14％(w/w)。

8.权利要求1-3中任一项的方法，其特征在于，

步骤(c)中任选存在的药学上可接受的辅料为选自填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂中的一种或多种。

9.权利要求要求1-3中任一项的方法，其特征在于，

步骤(c)中任选存在的药学上可接受的辅料以基于步骤(a)中获得的颗粒或步骤(b)中干整粒后获得的颗粒和任选存在的药学上可接受的辅料的总重量的0-20％(w/w)的量存在。

10.权利要求要求1-3中任一项的方法，其特征在于，

步骤(c)中任选存在的药学上可接受的辅料以基于步骤(a)中获得的颗粒或步骤(b)中干整粒后获得的颗粒和任选存在的药学上可接受的辅料的总重量的2-15％(w/w)的量存在。

11.权利要求要求1-3中任一项的方法，其特征在于，

步骤(c)中任选存在的药学上可接受的辅料以基于步骤(a)中获得的颗粒或步骤(b)中干整粒后获得的颗粒和任选存在的药学上可接受的辅料的总重量的4-12％(w/w)的量存在。

12.权利要求要求1-3中任一项的方法，其特征在于，

步骤(c)中任选存在的药学上可接受的辅料以基于步骤(a)中获得的颗粒或步骤(b)中干整粒后获得的颗粒和任选存在的药学上可接受的辅料的总重量的6-10％(w/w)的量存在。

13.权利要求1的方法，其中所述氨基己酸片剂的硬度为90-170N。

14.权利要求1的方法，其中所述氨基己酸片剂的硬度为90-150N。

15.权利要求1的方法，其中所述氨基己酸片剂的硬度为110N。

16.权利要求1的方法，其中所述氨基己酸片剂的崩解时间不大于20min。