[发明专利]一种用于皮肤溃疡护理的1;4-硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物，其结构式为：本发明还具体公开了该用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物的制备方法及其在制备用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物组合物中的应用。本发明制得的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物对容易引起皮肤溃疡的表皮葡萄球菌和金黄葡萄球菌都具有较好的抑制活性，进而制成软膏进行临床护理实验，发现护理效果比较明显。

技术领域

本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种用于皮肤溃疡护理的1,4-硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法和应用。

背景技术

皮肤溃疡是常见的皮肤继发损害，皮肤缺损或破坏达真皮或真皮以下，单发或多发急性期溃疡迅速扩大，表面覆有坏死组织、渗出物、结痂，溃疡周边皮肤红肿，具有病因复杂、病程长、易反复等特点。在对病人皮肤溃疡部位进行包扎后，如果溃疡缓解不好，会导致包扎绷带与溃疡伤口粘合，在换药过程中，更换绷带会给病人带来很大痛苦，因此，如何对病人皮肤溃疡进行有效护理，一直以来都是医护人员非常关心的问题。目前，为了减少病人在护理过程中的痛苦，医护人员一般采用银离子敷料在临床中应用，通过采用银离子具有杀菌作用，使溃疡部位进行快速结痂，减少绷带与伤口的粘性，可以减少病人在更换绷带过程中的痛苦，比较典型的银离子敷料是磺胺嘧啶银。

含氮含硫杂环化合物因其具有良好的生物活性而在医药和农药等人类健康和农业生产中发挥着重要的作用。特别是硫氮杂卓就是一类重要的七元杂环化合物，该类化合物由于具有独特的药用价值和广谱的生物活性而备受人们关注，该类化合物可以改善心肌供血，降低心肌耗氧，用来治疗心绞痛，具有极小的副作用，例如地尔硫卓；该类化合物还是G 蛋白偶联受体拮抗剂，具有此类结构单元的化合物还具有镇静、催眠等作用，例如安定和氯噻平；此类化合物还能够促进生长激素分泌，可用来治疗儿童生长期缓慢；该类化合物还是一类抗溃疡活性的化合物，可以用来保护胃黏膜，用于慢性胃溃疡的治疗；此外硫氮杂卓还是一类具有较好抗菌活性的化合物，对金黄葡萄球菌和一些真菌均表现出很好的抑制作用；最近的研究表明，硫氮杂卓化合物在治疗艾滋病方面有一定效果，是HIV逆转录酶抑制剂，科研工作者正在对其进行结构修饰，以期发现更好抗艾滋病效果的药物。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种合成方法简单、分子结构新颖且杀菌效果显著的用于皮肤溃疡护理的1,4-硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法和应用。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种用于皮肤溃疡护理的1,4-硫氮杂卓类药物化合物，其特征在于该1,4-硫氮杂卓类药物化合物的结构式为：

一种用于皮肤溃疡护理的1,4-硫氮杂卓类药物化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：

(1)在氮气保护下，把化合物加入到N,N-二甲基甲酰胺中，反应温度冷却至10℃后分批加入N-溴代琥珀酰亚胺，加完后恢复至室温反应，监控原料反应完全后加入乙酸乙酯，再用饱和氯化钠溶液洗涤反应液至有机相中不含N,N-二甲基甲酰胺，有机相经无水硫酸镁干燥、浓缩后加入正己烷，冷却搅拌打浆，抽滤后干燥得到化合物

(2)把化合物2-氯乙胺和碱性化合物加入到四氢呋喃中，其中碱性化合物为氢化钠或氢化钾，用氮气置换反应体系气体后加热回流反应，原料反应完全后降至室温，加入二氯乙烷，搅拌后过滤反应液，滤液减压浓缩后加入水和盐酸溶液，用乙酸乙酯和正己烷的混合溶液萃取反应液除去杂质，水相经饱和氢氧化钠溶液调节pH为11，再用氯仿萃取，用无水硫酸钠干燥后浓缩得到化合物

(3)把化合物和碳酸氢钠加入到水和二氯甲烷中，搅拌均匀后降温至0℃，滴加溶有氯甲酸苄酯的二氯甲烷溶液，滴加完后在室温下反应至原料反应完全，分出有机相，水相用二氯甲烷萃取，有机相后经无水硫酸钠干燥、浓缩后得到化合物